[发明专利]包含非晶西洛他唑的固体分散体有效

专利信息
申请号: 201480018458.8 申请日: 2014-02-05
公开(公告)号: CN105050586B 公开(公告)日: 2017-12-08
发明(设计)人: 川崎淳一;中村笃哉;镰田直兴 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K9/20;A61K31/4709;A61K9/16;A61K9/24
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 李连涛,石克虎
地址: 日本东京都千*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 非晶西洛 固体 散体
【权利要求书】:

1.固体分散体,其包含(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L,其中(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L的比率按重量计为1:1至1:3,所述固体分散体通过热熔或热熔挤出制备。

2.权利要求1的固体分散体,其中西洛他唑以非晶态分散在所述甲基丙烯酸共聚物中。

3.权利要求1或2的固体分散体,其通过热熔挤出制备。

4.权利要求 1或2的固体分散体,其中(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L是甲基丙烯酸共聚物S。

5.权利要求1或2的固体分散体,其中(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L是甲基丙烯酸共聚物L。

6.药物组合物,其包含权利要求1或2的固体分散体。

7.权利要求6的药物组合物,其还包含聚环氧乙烷。

8.口服制剂,其包含权利要求6的药物组合物。

9.口服制剂,其包含权利要求7的药物组合物。

10.双层片剂,其包含权利要求7的药物组合物作为第一层和含有研磨的西洛他唑的药物组合物作为第二层。

11.制备固体分散体的方法,其包括:

热熔或热熔挤出(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L,其中(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L的比率按重量计为1:1至1:3,并随后

冷却并研磨所挤出的产品。

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