[发明专利]脲衍生物及其作为脂肪酸结合蛋白(FABP)抑制剂的用途有效
申请号: | 201480016586.9 | 申请日: | 2014-03-17 |
公开(公告)号: | CN105164104B | 公开(公告)日: | 2019-04-12 |
发明(设计)人: | 贝恩德·布埃特尔曼;西蒙娜·M·切卡雷利;奥理莉亚·康特;豪格·屈内;贝恩德·库恩;维尔纳·奈德哈特;乌尔丽克·奥布斯特·森德;汉斯·理查德 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;C07D207/02;C07D207/04;C07D227/04;C07D207/10;C07D417/02;C07D417/12 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 作为 脂肪酸 结合 蛋白 fabp 抑制剂 用途 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1和R3与它们连接的碳和氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、噻唑烷基或3-氮杂-双环[3.1.0]己基;
R2是H、C1-7烷基或苯基;
R4是H;
W是键、-O-或-CR6R7-;
R5是H、C1-7烷基或C3-8环烷基;
R6和R7是H;
A是取代的苯基、取代的噻吩基、取代的苯并噻吩基、取代的噻吩并吡啶基,其中取代的苯基、取代的噻吩基、取代的苯并噻吩基和取代的噻吩并吡啶基被R8、R9和R10取代;
B是取代的C3-8环烯基、取代的吡啶基、取代的苯基、取代的噻吩基、取代的苯并噻吩基、取代的噻吩并吡啶基,其中取代的C3-8环烯基、取代的吡啶基、取代的苯基、取代的噻吩基、取代的苯并噻吩基和取代的噻吩并吡啶基被R11、R12和R13取代;
R8、R9和R10独立地选自H、C1-7烷基、C2-7烯基、卤代C1-7烷基、卤代C1-7烷氧基、卤素、苯基和氰基;
R11是H或卤素并且R12和R13是H;
或药用盐;
条件是CAS 1080643-64-6除外。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R3与它们连接的碳和氮原子一起形成氮杂环丁烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是H。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中W是键。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是被R8、R9和R10取代的苯基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是4-氯苯基。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中B是4-氟苯基。
8.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R8是卤素并且R9和R10是H。
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