[发明专利]α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂的应用有效
申请号: | 201480014891.4 | 申请日: | 2014-01-13 |
公开(公告)号: | CN105246485B | 公开(公告)日: | 2019-03-15 |
发明(设计)人: | M·芬特;D·费尔巴哈;D·琼斯;C·洛佩斯-洛佩斯;K·H·麦卡利斯特;J·索瓦格;M·韦斯 | 申请(专利权)人: | 诺华有限公司 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61K31/506;A61K31/4545;A61K31/501;A61P43/00 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 庞东成;张培源 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烟碱 乙酰胆碱 受体 激动剂 应用 | ||
1.α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂在制备用于治疗、改善、预防疲劳的至少一种症状或延迟疲劳的至少一种症状的进展的药物中的应用,所述疲劳由病症引起;
其中,所述α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂是游离碱形式或酸加成盐形式的(R)-3-(6-对甲苯基-吡啶-3-基氧基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷,
其中,所述症状选自:身体虚弱、肌肉力竭、中枢肌肉无力、外周肌肉无力、肌肉疼痛、乏力、缺乏动机、缺乏警觉度、觉醒状态减少和注意力下降。
2.如权利要求1所述的应用,其中,所述疲劳是与多发性硬化症相关的疲劳。
3.如权利要求2所述的应用,其中,所述疲劳是与多发性硬化症相关的疲劳,并且(i)由睡眠剥夺、抑郁症或一般失能引起或者是(ii)倦怠。
4.如权利要求1所述的应用,其中,所述疲劳是慢性疲劳综合征。
5.如权利要求1所述的应用,其中,所述疲劳是与传染病相关的疲劳。
6.如权利要求5所述的应用,其中,所述疲劳是与HIV感染相关的疲劳。
7.如权利要求1~6中任一项所述的应用,其中,所述激动剂的每日剂量为1mg~100mg。
8.如权利要求1所述的应用,其中,所述症状选自:缺乏动机、缺乏警觉度、觉醒状态减少和注意力下降。
9.如权利要求8所述的应用,其中,所述症状是觉醒状态减少。
10.一种化合物在制备试剂盒中的应用,所述试剂盒用于治疗、改善、防止有治疗需要的受试对象的疲劳的至少一种症状或延迟有治疗需要的受试对象的疲劳的至少一种症状的进展,
其中,所述化合物是游离碱形式或酸加成盐形式的(R)-3-(6-对甲苯基-吡啶-3-基氧基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷,
所述试剂盒包含所述化合物和说明书,所述说明书用于说明在治疗、改善、防止有治疗需要的受试对象的疲劳的至少一种症状或延迟有治疗需要的受试对象的疲劳的至少一种症状的进展时如何使用所述化合物,
所述症状选自:身体虚弱、肌肉力竭、中枢肌肉无力、外周肌肉无力、肌肉疼痛、乏力、缺乏动机、缺乏警觉度、觉醒状态减少和注意力下降。
11.如权利要求10所述的应用,其中,所述症状选自:缺乏动机、缺乏警觉度、觉醒状态减少和注意力下降。
12.如权利要求11所述的应用,其中,所述症状是觉醒状态减少。
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