[发明专利]具有β2肾上腺素能受体激动剂和M3毒蕈碱受体拮抗剂两种活性的2‑氨基‑1‑羟乙基‑8‑羟基喹啉‑2(1H)‑酮衍生物的盐

权利要求书

1.药学上可接受的结晶性加成盐，其为以下化合物之一：

反-4-((3-(2-氯-4-(((2R)-2-羟基-2-(8-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-5-基)乙氨基)甲基)-5-甲氧基苯基氨基)-3-氧代丙基)(甲基)氨基)环己基羟基(二-2-噻吩基)乙酸酯乙二磺酸盐，

反-4-((2-(2-氯-4-(((R)-2-羟基-2-(8-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-5-基)乙氨基)甲基)-5-甲氧基苯基氨基甲酰基氧基)乙基)-(甲基)氨基)环己基2-羟基-2,2-二(噻吩-2-基)乙酸酯二糖精盐，和

反-4-((2-(2-氯-4-(((R)-2-羟基-2-(8-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-5-基)乙氨基)甲基)-5-甲氧基苯基氨基甲酰基氧基)乙基)-(甲基)氨基)环己基2-羟基-2,2-二(噻吩-2-基)乙酸酯左旋酒石酸盐。

2.药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1中所定义的盐和药学上可接受的载体。

3.根据权利要求2的药物组合物，其被配制作为干粉用于吸入给药。

4.根据权利要求2或3的药物组合物，其还包含治疗有效量的一种或多种其他治疗剂。

5.根据权利要求4的药物组合物，其中所述其他治疗剂选自：

(a)皮质类固醇，

(b)抗组胺药，

(c)趋化因子受体拮抗剂，

(e)CRth2拮抗剂，

(f)白三烯受体拮抗剂，

(g)JAK抑制剂，

(h)Syk抑制剂，

(i)磷酸二酯酶IV抑制剂，

(j)p38抑制剂，

(k)PKC抑制剂，

(l)5-脂氧合酶激活蛋白抑制剂，

(m)5-脂氧合酶抑制剂，

(n)CYSLTR1拮抗剂，

(o)CYSLTR2拮抗剂，

(p)BLT1拮抗剂，

(q)BLT2拮抗剂，

(r)血栓素A2拮抗剂，

(s)DP1受体拮抗剂，

(t)DP1受体激动剂，

(u)IP受体激动剂，

(v)抗-IgE，

(w)IL5抗体，

(x)白三烯形成抑制剂，

(y)减充血剂；

(z)粘液溶解剂；

(aa)镇咳药，

(bb)镇痛药；和

(cc)祛痰药。

6.根据权利要求5的药物组合物，其中所述皮质类固醇是糖皮质激素。

7.根据权利要求5的药物组合物，其中所述趋化因子受体拮抗剂是马拉韦罗或恩夫韦肽。

8.根据权利要求5的药物组合物，其中所述JAK抑制剂是托法替尼或INCB018424。

9.根据权利要求5的药物组合物，其中所述Syk抑制剂是R-343。

10.根据权利要求5的药物组合物，其中所述p38抑制剂是ARRY-797。

11.根据权利要求5的药物组合物，其中所述PKC抑制剂是NVP-AEB071。

12.根据权利要求5的药物组合物，其中所述5-脂氧合酶激活蛋白抑制剂是维夫拉朋。

13.根据权利要求5的药物组合物，其中所述血栓素A2拮抗剂是雷马曲班。

14.根据权利要求5的药物组合物，其中所述DP1受体拮抗剂是拉罗匹仑。

15.根据权利要求5的药物组合物，其中所述DP1受体激动剂是BW-245C。

16.根据权利要求5的药物组合物，其中所述IP受体激动剂是RO-1138452。

17.根据权利要求5的药物组合物，其中所述抗-IgE是奥马珠单抗。

18.根据权利要求5的药物组合物，其中所述IL5抗体是美泊利单抗。

19.根据权利要求5的药物组合物，其中所述减充血剂是麻黄碱、左旋脱氧麻黄碱、萘甲唑林、羟甲唑林、去氧肾上腺素、苯丙醇胺、环己丙甲胺、伪麻黄碱、昔奈福林或四氢唑啉。