[发明专利]用于p53再活化的低聚氧代哌嗪

权利要求书

1.一种在受试者中治疗或预防由E6与CREB结合蛋白和/或p300相互作用所介导的病症的方法，所述方法包括：

在有效治疗或预防所述病症的条件下向所述受试者施用大致上模拟低氧诱导因子1α的C端反式激活域的螺旋αB的低聚氧代哌嗪。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述低聚氧代哌嗪是式I的低聚氧代哌嗪：

其中：

R₁、R₂、R₃和R₄中的每一个都独立地是氨基酸侧链、H、N(R)₂、OR、卤素、烷基或芳基；其中每一个R独立地是H、烷基或芳基；

每一个R₆独立地是H、N(R)₂、OR、卤素、烷基或芳基；其中每一个R独立地是H、烷基或芳基；

A是X₁或C，其中：

X₁是H、COR′、CO₂R′、CONR′、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、用于保护胺的保护基、靶向部分或标签；其中R′是H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；并且

C是下式的部分：

其中：

每一个X′独立地是H、COR′、CO₂R′、CONR′、N(R″)₂、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；其中：

R′是H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；并且

每一个R″独立地是H、CO₂R′、CONR′、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；

R₀是氨基酸侧链、H、N(R)₂、OR、卤素、烷基或芳基；其中每一个R独立地是H、烷基或芳基；并且

R₆是H、N(R)₂、OR、卤素、烷基或芳基；其中每一个R独立地是H、烷基或芳基；并且

B是Y或D，其中：

Y是OR′、COR′、N(R″′)₂、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、用于保护羧酸的保护基、靶向部分或标签；其中：

R′是H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；并且

每一个R″′独立地是H、CO₂R′、CONR′、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；并且

D是下式的部分：

其中：

R₅是氨基酸侧链、H、N(R)₂、OR、卤素、烷基或芳基；其中每一个R独立地是H、烷基或芳基；

R₆是H、N(R)₂、OR、卤素、烷基或芳基；其中每一个R独立地是H、烷基或芳基；并且

E是X₂或F，其中：

X₂是H、COR′、CO₂R′、CONR′、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、用于保护胺的保护基、靶向部分或标签；其中R′是H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；并且

F是下式的部分：

其中：

R₆是H、N(R)₂、OR、卤素、烷基或芳基；其中每一个R独立地是H、烷基或芳基；

R₇是氨基酸侧链；并且

Y是OR′、COR′、N(R″′)₂、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、用于保护羧酸的保护基、靶向部分或标签；其中：

R′是H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签；并且

每一个R″′独立地是H、CO₂R′、CONR′、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、靶向部分或标签。