[发明专利]{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的形式在审

专利信息
申请号: 201480009667.6 申请日: 2014-02-18
公开(公告)号: CN105102457A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: B.凯尔;F-J.迈斯;W.约恩特根;A.格鲁嫩贝格 申请(专利权)人: 阿德弗里奥药品有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4162;A61P9/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;林森
地址: 德国舎*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 氨基 苄基 吡唑 吡啶 嘧啶 甲基 甲酸 形式
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其呈变体I、变体II的形式、作为单-DMSO溶剂合物、作为倍半-DMSO溶剂合物、作为1/4-乙酸乙酯溶剂合物、呈无定形形式或其混合物。

2.权利要求1所述的化合物,其特征在于以下的一项或多项:基本上如在图1、4、7、10、13、16中所示的X-射线粉末衍射图;基本上如在图2、5、8、11、14、17中所示的DSC-和TGA-热分析图;基本上如在图3、6、9、12、15、18中所示的IR-光谱(ATR)。

3.权利要求1所述的化合物,其为呈变体I的{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯。

4.权利要求3所述的化合物,其特征在于包含6.7、9.1和17.8的2θ角的峰最大值的X-射线粉末衍射图。

5.权利要求1所述的化合物,其为呈变体II的{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯。

6.权利要求5所述的化合物,其特征在于包含13.9、17.3、25.5的2θ角的峰最大值的X-射线粉末衍射图。

7.权利要求1所述的化合物,其为{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的单-DMSO溶剂合物。

8.权利要求7所述的化合物,其特征在于包含10.8、15.5、20.7的2θ角的峰最大值的X-射线粉末衍射图。

9.权利要求1所述的化合物,其为{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的倍半-DMSO溶剂合物。

10.权利要求9所述的化合物,其特征在于包含8.3、13.7、15.7的2θ角的峰最大值的X-射线粉末衍射图。

11.权利要求1所述的化合物,其为{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的1/4-乙酸乙酯溶剂合物。

12.权利要求10所述的化合物,其特征在于包含8.7、17.8、26.7的2θ角的峰最大值的X-射线粉末衍射图。

13.权利要求1所述的化合物,其为呈无定形形式的{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯。

14.一种药物组合物,其仅包含选自式(I)的化合物的变体I、变体II、单-DMSO溶剂合物、倍半-DMSO溶剂合物和1/4-乙酸乙酯溶剂合物的形式中的一种。

15.权利要求14所述的药物组合物,其仅包含式(I)的化合物的变体I。

16.权利要求15所述的药物组合物,其主要仅包含变体I,且不包含显著比例的式(I)的化合物的另一种形式。

17.权利要求14所述的药物组合物,其仅包含式(I)的化合物的变体II。

18.权利要求17所述的药物组合物,其主要仅包含变体II,且不包含显著比例的式(I)的化合物的另一种形式。

19.权利要求14所述的药物组合物,其仅包含式(I)的化合物的单-DMSO溶剂合物。

20.权利要求19所述的药物组合物,其主要仅包含单-DMSO溶剂合物,且不包含显著比例的式(I)的化合物的另一种形式。

21.权利要求14所述的药物组合物,其仅包含式(I)的化合物的倍半-DMSO溶剂合物。

22.权利要求21所述的药物组合物,其主要仅包含倍半-DMSO溶剂合物,且不包含显著比例的式(I)的化合物的另一种形式。

23.权利要求14所述的药物组合物,其仅包含式(I)的化合物的1/4-乙酸乙酯溶剂合物。

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