[发明专利]衍生自B型肝炎病毒核蛋白精氨酸密集区的抗菌胜肽有效

专利信息
申请号: 201480007814.6 申请日: 2014-02-05
公开(公告)号: CN105101796B 公开(公告)日: 2017-06-06
发明(设计)人: 施嘉和;陈恒立;苏倍仪 申请(专利权)人: 中央研究院
主分类号: A61K39/29 分类号: A61K39/29;C07K14/79;A61P31/04
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司11243 代理人: 许静,黄灿
地址: 中国台*** 国省代码: 台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 衍生 肝炎 病毒 核蛋白 精氨酸 密集区 抗菌
【权利要求书】:

1.一种医药组成物,包含:

(a)一有效量的一单离胜肽,其中该单离胜肽包含三或四个B型肝炎病毒核蛋白(hepatitis B virus core protein,HBc)的羧基端区域的精氨酸密集区(arginine-rich carboxy-terminal region),并表现一抗菌活性;以及

(b)一药学上可接受的载体。

2.如权利要求1所述的医药组成物,其中该三或四个精氨酸密集区中的一个包含Ser Pro Arg Arg Arg Arg(SPRRRR;SEQ ID NO:13)或Arg Arg Arg Ser(RRRS;SEQ ID NO:14)的氨基酸序列。

3.如权利要求2所述的医药组成物,其中该三或四个精氨酸密集区中的二个各包含SPRRRR(SEQ ID NO:13)。

4.如权利要求1所述的医药组成物,其中该三或四个精氨酸密集区包含三群(clusters)的SPRRR(SEQ ID NO:15)。

5.如权利要求1所述的医药组成物,其中该三或四个精氨酸密集区包含RRRS(SEQ ID NO:14),且该单离胜肽包含二群位于RRRS(SEQ ID NO:14)上游的脯氨酸精胺酸(proline Arginine,PR)序列。

6.如权利要求5所述的医药组成物,其中该单离胜肽的C端不包含RRGGRRRR序列(SEQ ID NO:17)。

7.如权利要求1所述的医药组成物,其中该单离胜肽的C端具有一半胱氨酸(cysteine,C)。

8.如权利要求1所述的医药组成物,其中该单离胜肽不包含双极性结构。

9.如权利要求1所述的医药组成物,其中该单离胜肽包含SEQ ID NO:1的氨基酸序列。

10.如权利要求1所述的医药组成物,其中该单离胜肽的特征在于具有一抗革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、及/或真菌的活性。

11.如权利要求1所述的医药组成物,其中该单离胜肽包含一保护基。

12.如权利要求1所述的医药组成物,其中该三或四个精氨酸密集区是选自于由下列(i)、(ii)及(iii)所组成的群组:

(i)HBc ARD I、II、III及IV;

(ii)HBc ARD I、II及III;

(iii)HBc ARD II、III及IV。

13.如权利要求1所述的医药组成物,其中该单离胜肽表现一对于具有黏菌素抗药性的鲍氏不动杆菌(A.baumannii)的抗菌活性。

14.如权利要求13所述的医药组成物,其中该单离胜肽包含HBc ARD II-IV但不包含HBc ARD I,并表现出抗绿脓杆菌(P.aeruginosa)的活性。

15.如权利要求13所述的医药组成物,其中该单离胜肽包含HBc ARD I-III但不包含HBc ARD IV,并表现出抗克雷伯氏肺炎杆菌(K.pneumonia)的活性。

16.如权利要求1至15中任一项所述的医药组成物,其中该医药组成物的剂型为外用剂、喷雾剂、口服剂、全身性静脉注射剂、腹膜内、眼内、或直肠给药、或是吸入给药。

17.一种如权利要求1至15中任一项所述的医药组成物的用途,是用于杀死及/或抑制一需要的个体内一微生物的生长及/或增殖,或用于治疗受一微生物感染的一个体。

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