[发明专利]含有苯并噻唑酮化合物的制剂

权利要求书

1.固体口服剂型的药用组合物，其含有0.01－15％(w/w)的(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮和一或多种可药用的赋形剂，其中(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮为乙酸盐形式。

2.权利要求1的药用组合物，其含有0.01－5％(w/w)的(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮。

3.权利要求1或2的药用组合物，其含有0.1－1％(w/w)的(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮。

4.前述权利要求中任一项的药用组合物，其为片剂或胶囊的形式。

5.前述权利要求中任一项的药用组合物，其中所述一或多种赋形剂选自填充剂、润滑剂、助流剂、崩解剂和粘合剂。

6.权利要求5的药用组合物，其中所述填充剂的量为15－90％(w/w)。

7.权利要求5或6的药用组合物，其中所述润滑剂的量为0.1－1％(w/w)。

8.权利要求5－7中任一项的药用组合物，其中所述助流剂的量为0.1－1％(w/w)。

9.权利要求5－8中任一项的药用组合物，其中所述粘合剂的量为1－20％(w/w)。

10.权利要求5－9中任一项的药用组合物，其中所述崩解剂的量为1－20％(w/w)。

11.用于生产适合于口服给药的含有(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮的药用组合物的方法，所述方法包括下列步骤：

a)将(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮乙酸盐与填充剂和助流剂混合形成预混物；

b)将步骤a)中获得的预混物与其它填充剂和崩解剂混合获得粉末；

c)向步骤b)中获得的粉末中加入润滑剂获得终混物，和

d)将步骤c)中获得的终混物加工成适合于口服给药的药用组合物。

12.权利要求11的方法，其中(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮乙酸盐使用的量应当足以在药用组合物中提供0.01－15％(w/w)的(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮。

13.固体口服剂型的药用组合物，其含有0.01－15％(w/w)的(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮和一或多种可药用的赋形剂，其中(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮为乙酸盐形式，用作药物。

14.固体口服剂型的药用组合物，其含有0.01－15％(w/w)的(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮和一或多种可药用的赋形剂，其中(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮为乙酸盐形式，用于治疗或预防肌肉萎缩症、废用性萎缩、恶病质或肌肉减少症。

15.治疗或预防肌肉萎缩症、废用性萎缩、恶病质或肌肉减少症的方法，所述方法包括口服给予需要的患者权利要求1－10任一项中的药用组合物。