[发明专利]光学活性的二环γ-氨基酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201480002091.0 | 申请日： | 2014-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN104755456B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 中村嘉孝;鹈饲和利;北胁隆文;中岛工;北川丰;古屋幸人;今井诚;沼上英治;若山雅一;斋藤亚矢子 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07C205/50 | 分类号： | C07C205/50;C07C201/12;C07C201/16;C07C227/00;C07C227/42;C07C229/32;C07C253/10;C07C253/30;C07C253/34;C07C255/47;C07B57/00;C07B61/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 庞立志;万雪松 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光学 活性 氨基酸 衍生物 制备 方法 | ||
1.通式(I)和(I’)所示的化合物的混合物
其中R1和R2相同或不同，并且各自表示选自氢原子和C1-6烷基的任意基团，或R1和R2彼此键合而形成亚异丙基；并且R3表示氰基或硝基甲基。
2.具有通式(I)和(I′)所示化合物中的仅一者的构型的化合物
其中R1和R2相同或不同，并且各自表示选自氢原子和C1-6烷基的任意基团，或R1和R2彼此键合而形成亚异丙基；且R3表示氰基或硝基甲基。
3.一种制备通式(Ia)所示的化合物(和/或其对映体)的方法，其包括
将式(II)所示的化合物(和/或其对映体)与氢氰酸的碱金属盐在溶剂中混合，以制备通式(Ia)所示的化合物(和/或其对映体)：
其中R1和R2相同或不同，并且各自表示选自氢原子和C1-6烷基的任意基团，或R1和R2彼此键合而形成亚异丙基。
4.一种制备通式(Ib)所示的化合物(和/或其对映体)的方法，其包括
将式(II)所示的化合物(和/或其对映体)与硝基甲烷在碱存在下，在溶剂中混合，以制备通式(Ib)所示的化合物(和/或其对映体)：
其中R1和R2相同或不同，并且各自表示选自氢原子和C1-6烷基的任意基团，或R1和R2彼此键合而形成亚异丙基。
5.一种制备通式(Ia)或(Ib)所示的化合物(和/或其对映体)的方法，其包括
从通式(III)所示的化合物(和/或其对映体)和通式(IV)所示的化合物，使用路易斯酸制备通式(II)所示的化合物(和/或其对映体)，然后通过权利要求3或4所述的方法从通式(II)所示的化合物(和/或其对映体)制备通式(Ia)或(Ib)所示的化合物(和/或其对映体)：
其中R1和R2相同或不同，并且各自表示选自氢原子和C1-6烷基的任意基团，或R1和R2彼此键合而形成亚异丙基。
6.一种制备通式(V)所示的化合物(和/或其对映体)的方法，其包括将式(I)所示的化合物(和/或其对映体)用碱在溶剂中进行处理：
其中R1和R2相同或不同，并且各自表示选自氢原子和C1-6烷基的任意基团；且R3表示氰基或硝基甲基。
7.用于分离通式(V)和通式(V’)所示的化合物的方法，其包括：使通式(V)所示的化合物和通式(V’)所示的化合物的混合物与光学活性有机胺形成盐：
其中R3表示氰基或硝基甲基。
8.一种制备通式(VI)所示的化合物的方法，其包括使式(V)所示的化合物与有机胺在溶剂的存在下形成盐：
其中R3表示氰基或硝基甲基。
9.根据权利要求8的制备通式(VI)所示的化合物的方法，其中R3是硝基甲基，所用的有机胺是光学活性有机胺，并且将该通式(V)所示的化合物的外消旋混合物光学拆分。
10.一种从通式(V)或(VI)所示的化合物制备通式(VII)所示的化合物的方法，其包括
(1)在金属催化剂存在下，在溶剂中在氢气氛下还原通式(V)所示的化合物，或
(2)使通过通式(VI)所示的化合物的盐解离得到的通式(V)所示的化合物的溶液，在金属催化剂的存在下在氢气氛下进行还原反应，
以制备式(VII)所示的化合物：
其中R3表示氰基或硝基甲基。
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