[发明专利]一种降糖药物及其制备方法有效
| 申请号: | 201410844655.7 | 申请日: | 2014-12-31 |
| 公开(公告)号: | CN104557944A | 公开(公告)日: | 2015-04-29 |
| 发明(设计)人: | 管文珍;李小琳;王晓明 | 申请(专利权)人: | 北京瑞都医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D207/16;C07D473/04;C07D401/04;C07C279/26;C07C277/08;A61K31/4985;A61K31/40;A61K31/522;A61K31/513;A61K31/155;A61K31/16;A61P |
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| 地址: | 100094 北京市海淀区西北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种降糖药物及其药学上可接受的盐,其化合物结构式为:
A-Z-B
其中,A为含氨基的降糖药物,包括但不限于西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、二甲双胍、伏格列波糖,其氨基部分与Z基通过C-N键相连;其中,Z为烷基、芳基、芳烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、羰基烷基羰基、烷氧基,Z中的一个或多个氢可被氨基或羟基取代;其中,B为二甲双胍或其他可与A产生协同作用的化合物,其氨基部分与Z基通过C-N键相连。
2.权利要求1所述的降糖药物及其药学上可接受的盐,“烷基”指具有一个到指定数目碳原子的直连或支链饱和烃基,例如甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、正戊基、正庚基、十二烷基、十八烷基等;“芳基”指从芳香烃去除一个或多个氢原子所衍生的有机基团,优选的芳基在芳烃中有6-12个碳原子作为环碳原子;“芳烷基”指衍生自芳基烷的有机基团,其中烷基氢原子被上述定义的芳基取代。
3.一种降糖药物及其药学上可接受的盐,其化合物结构式为:
其中,A为含氨基的降糖药物,包括但不限于西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、二甲双胍、伏格列波糖,其氨基部分与羰基通过C-N键相连;其中,B为二甲双胍或其他可与A产生协同作用的化合物,其氨基部分与羰基通过C-N键相连。
4.一种降糖药物及其药学上可接受的盐,其化合物结构式为:
其中,A为含氨基的降糖药物,包括但不限于西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、二甲双胍、伏格列波糖,其氨基部分与羰基通过C-N键相连。
5.根据权利要求1-4所述降糖药物,其特征是:权利要求1-3所述化合物作为有效药物成分,优选一种或多种赋形剂或载体的混合物,用于治疗糖尿病的药物组合物。
6.一种权利要求4所述西格列汀衍生物的制备方法,其特征是:取1当量的丙醇二酸和1.5当量的伍德沃德试剂K,加20倍量的无水乙腈,搅拌下冷却至0℃,加入1当量的三乙胺,在0℃搅拌1小时;另取1当量的A部分结构的化合物和1当量的二甲双胍,溶于20倍量的无水乙腈和5倍量的DMF,加入1当量的三乙胺,混合均匀,在0℃下缓慢滴入上述反应液中,滴加完毕后在室温下搅拌72小时,HPLC监测反应,反应完成后减压蒸干,加入5倍量的水,搅拌30分钟,抽滤,滤饼用乙醇-水重结晶,即得。
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