[发明专利]2-芳基取代喹唑啉类化合物的合成方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种2-芳基取代喹唑啉类化合物的合成方法。

背景技术

含氮杂环化合物是一类普遍存在的生物活性分子，他们广泛地应用于医药、农药、生物有机化学等各个方面。在这些含氮杂环化合物中，2-喹唑啉类化合物因其具有独特的生物活性和药物活性而得到了科研人员的普遍关注。研究发现， 2-喹唑啉作为重要的结构单元广泛存在于天然产物和合成药物中。许多喹唑啉类化合物显示出显著的抗癌、抗病毒及抗结核活性；它们在中枢神经系统（CNS）中被用作苯二氮和GABA接受体的配体，同时也是一种DNA的优良粘合剂。目前，许多畅销药物的分子中都含有喹唑啉结构单元，例如，Prazosin是一种重要的α-肾上腺激素的抑制剂，用于高血压，神经焦虑等疾病的治疗；Lapatinib是一种潜在的络氨酸激酶和细胞磷酸化抑制剂，用于乳腺癌和实体肿瘤的治疗；Iressa是美国食物和药物协会（FDA）最近发现的一种表皮生长因子受体抑制剂，用于肺癌的治疗；Erlotinib被用于多种类型肿瘤的治疗。近些年来，基于2-喹唑啉类化合物良好的反应活性，以其为物质构架单元被广泛地应用于有机合成化学领域。目前文献中关于2-喹唑啉类化合物主要的合成方法包括：(1) 以醛或酮和邻氨基苄胺为原料缩合形成2-喹唑啉和3,4-二氢喹唑啉。(2)以脒为原料环化合成2-喹唑啉类衍生物。（3）以NH₃作为喹唑啉氮原子的来源和醛或醇合成喹唑啉类衍生物。以上报道的方法，虽然有很多的优势，但是不足之处也很突出，比如贵金属的使用，原料需要提前制备，不可再生的或昂贵的氧化剂的使用，尤其是2-二氢喹唑啉的合成更没有切实可行的、系统的制备方法，这在很大程度上制约了此类重要杂环化合物的发展和应用。因此，在温和的条件下，探索出一种高效的、经济的、普适的合成2-喹唑啉类化合物的方法是非常迫切的。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种2-芳基取代喹唑啉类化合物的合成方法。

本发明的实现过程如下：

结构式（II）所示化合物的合成方法，

R为C₆H₅, 2-NH₂C₆H₅, 2-CNC₆H₅, 2-ClC₆H₅, 2-C₅H₄N, 2-C₄H₄，3-NH₂C₆H₅, 3-CNC₆H_5, 3-CH₃C₆H₅, 3-C₄H₄, 3-C₅H₄N, 3-ClC₆H₅, 3-BrC₆H₅, 3-IC₆H₅, 3-CH₃OC₆H₅, 4-CF₃C₆H₅, 4-FC₆H₅, 3,4-2FC₆H₄, 3-Cl-4-FC₆H₄, 3-NO₂-4-ClC₆H₄, 3,5-2ClC₆H₄, 4-CH₃C₆H₅, 4-NH₂C₆H₅, 4-CH₃OC₆H₅, 4-ClC₆H₅, 4-BrC₆H₅, 4-IC₆H₅, 4-NO₂C₆H₅, 4-CNC₆H₅, 2-C₄H₃S, 2-C₄H₃N₂,4-C₅H₄N,