[发明专利]一种治疗慢性心衰药物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗慢性心衰药物及其药学上可接受的盐，其化合物结构式为：

其中，R为烷基、芳基、芳烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、烷氧基、萜类结构，R中的一个或多个氢可被氨基取代。

2.权利要求1所述的西格列汀衍生物，“烷基”指具有一个到指定数目碳原子的直连或支链饱和烃基，例如甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、正戊基、正庚基、十二烷基、十八烷基等；“芳基”指从芳香烃去除一个或多个氢原子所衍生的有机基团，优选的芳基在芳烃中有6-12个碳原子作为环碳原子；“芳烷基”指衍生自芳基烷的有机基团，其中烷基氢原子被上述定义的芳基取代；“萜类”指的是具有(C₅H₈)_n通式以及其含氧和不同饱和程度的衍生物,可以看成是由异戊二烯或异戊烷以各种方式连结而成的一类化合物。

3.一种治疗慢性心衰药物及其药学上可接受的盐，其化合物结构式为：

。

4.根据权利要求1所述化合物，其特征是：以权利要求1所述的化合物作为有效药物成分，优选一种或多种赋形剂或载体的混合物，用于治疗高血压、慢性心衰、高血压脑病等的药物组合物。

5.一种权利要求3所述化合物的制备方法，其特征是：取1当量的Sacubitril和1当量的缬沙坦，加入10倍量DMF使溶解；取1当量人参二醇，1倍量的DCC和0.15倍量的DMAP，加入10倍量DMF，搅拌10分钟后，将上述Sacubitril和缬沙坦溶液加入至反应液中，室温搅拌24小时，HPLC监测反应，反应完成后，将反应液过滤，滤液加入5倍量硅胶炒干，置于预先填装的30倍量硅胶柱上，以二氯甲烷-甲醇（95:5）→二氯甲烷-甲醇（80:20）梯度洗脱，收集含有目标产物的流分（TLC监测），减压蒸干，用丙酮-乙酸乙酯混合物重结晶，即得。