[发明专利]一种用于制备肾素-血管紧张素-醛固酮系统双重抑制剂的化合物的中间体

权利要求书

1.如式(III)所示的化合物、其立体异构体，或者其盐：

其中，

X代表-NH-、-S-或-O-；

n为0或1；

R¹代表氢或C_1-6烷基，所述的C_1-6烷基可以被选自羟基、巯基、氨基、C_1-6烷基氧基、C_1-6烷基硫基、氨基羰基、胍基、吲哚基和咪唑基的基团取代；

R²代表氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；

R³代表或其中m代表1、2或3，R³¹代表氢或C_1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，X代表NH，且n为0。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，X代表S或O，且n为1。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物，其特征在于，R¹代表甲基。

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物，其特征在于，R²代表氢。

6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物，其特征在于，R³代表或

7.据权利要求1所述的化合物，选自：

8.根据权利要求1-7任一项所述的化合物在制备抗高血压药物中的应用，其特征在于包括以下步骤：

使式(II)化合物与式(III)化合物接触以获得式(I)所示的化合物；

其中，

X代表-NH-、-S-或-O-；

Y代表化学键或-CH₂O-；

Z代表或者

n为0或1；

R¹代表氢或C_1-6烷基，所述的C_1-6烷基可以被选自羟基、巯基、氨基、C_1-6烷基氧基、C_1-6烷基硫基、氨基羰基、胍基、吲哚基和咪唑基的基团取代；

R²代表氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；

R³代表氢、C_1-6烷基、或其中m代表1、2或3，R³¹代表氢或C_1-6烷基；

R⁴代表酸性基团，优选为羧基，磷酸基，磺酸基或者四唑基；

R⁵代表C_1-6烷基-酰基；

R⁶代表氢或C_1-6烷基，所述的C_1-6烷基可以被选自羟基、巯基、氨基、C_1-6烷基氧基、C_1-6烷基硫基、氨基羰基、胍基、吲哚基和咪唑基的基团取代；

R⁷代表相同或不同的1-2个选自氢、卤素、氰基、羧基、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基的基团。