[发明专利]2‑(2‑正丁基‑4‑羟基‑6‑甲基‑嘧啶‑5‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410817307.0 申请日: 2011-01-20
公开(公告)号: CN104610164B 公开(公告)日: 2018-03-16
发明(设计)人: 金知汉;李濬光;柳炳旭;崔沃卿;金学元;李宜和 申请(专利权)人: 保宁制药株式会社
主分类号: C07D239/36 分类号: C07D239/36;C07D403/10
代理公司: 永新专利商标代理有限公司72002 代理人: 过晓东
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 丁基 羟基 甲基 嘧啶 乙酰 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备非马沙坦的方法,所述方法包括:

(1)使式2的化合物与戊烷脒或其盐在碱的存在下反应,以制备式1的化合物2-(2-正丁基-4-羟基-6-甲基-嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙酰胺,

(2)由式1的化合物制备式5的化合物,

(3)由式5的化合物制备式6的化合物,

(4)由式6的化合物制备式7的化合物,和

(5)由式7的化合物制备式8的化合物,

[式1]

[式2]

其中R1表示甲基,

[式5]

[式6]

[式7]

[式8]

2.如权利要求1所述的方法,其中所述戊烷脒盐为戊烷脒盐酸盐。

3.如权利要求1所述的方法,其中式2的化合物:戊烷脒或其盐的摩尔比在1:1-1.5的范围中。

4.如权利要求1所述的方法,其中所述碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠或乙醇钠。

5.如权利要求1所述的方法,其中式2的化合物通过使式3的化合物与式4的化合物在碱的存在下反应来制备

[式3]

[式4]

其中R1表示甲基,并且

X表示F、C1、Br或I。

6.如权利要求5所述的方法,其中所述碱为甲醇钠或乙醇钠。

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