[发明专利]N-氘代乙酰神经氨酸的合成方法在审
| 申请号： | 201410814054.1 | 申请日： | 2014-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN104725439A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | 陈雪平 | 申请（专利权）人： | 常熟市联创化学有限公司 |
| 主分类号： | C07H7/027 | 分类号： | C07H7/027;C07H13/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 苏州广正知识产权代理有限公司 32234 | 代理人： | 徐萍 |
| 地址： | 215538 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 神经 氨酸 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种N-氘代乙酰神经氨酸的合成方法，其特征在于，包括步骤为：
（1）以N-乙酰神经氨酸为原料，羟基乙酰化得到六乙酰基神经氨酸；
（2）所述六乙酰基神经氨酸在氯化氢甲醇溶液中加热去乙酰基得到2-甲氧基神经氨酸甲酯；
（3）所述2-甲氧基神经氨酸甲酯与氘代乙酰氯反应得到N-氘代乙酰-2-甲氧基神经氨酸甲酯；
（4）所述N-氘代乙酰-2-甲氧基神经氨酸甲酯先碱性水解得到N-氘代乙酰-2-甲氧基神经氨酸，再在酸性离子交换树脂中反应得到N-氘代乙酰神经氨酸。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）中羟基乙酰化的过程为用醋酸在55-65℃下搅拌1-4小时。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（2）中所述氯化氢甲醇溶液的质量分数为10%，加热反应是在75-85℃下反应10-20小时。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（3）中所述氘代乙酰氯是在0℃下滴加加入的，反应条件是在室温下搅拌10-22小时反应的。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（4）中所述碱性水解的过程是用碱在35-45℃下加热1-5小时，所述在酸性离子交换树脂中反应的条件为在75-85℃下搅拌5-8小时。
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