[发明专利]含有神经酸和磷脂类化合物的注射剂及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体是含有神经酸和磷脂类化合物的注射剂药物，以及其制备方法和应用。

背景技术

神经酸，顺-15-二十四碳烯酸，是一种长链的单不饱和脂肪酸，是神经组织中生物膜的重要组成成分、脑甙髓质的标志性成分、脑神经纤维和神经细胞的核心天然成分，也是神经细胞特别是脑细胞、视神经细胞、周围神经生长、再发育和功能维持的必需的营养素，主要以鞘糖脂和鞘磷脂的形式存在于人体脑组织中，在髓鞘的生物合成中起重要作用，对通过神经细胞膜上的离子通道和受体来完成信息传递和信息加工起着重要的调节作用；研究表明，神经酸对心脑血管、脑组织有保护作用，神经酸也是各国科学家公认的世界上第一个，也是唯一一个能修复疏通受损大脑神经通路----神经纤维，并促使神经细胞再生的双效神奇物质；较高的血浆神经酸水平可以降低急性缺血性脑卒中的发生风险，神经酸的缺乏将会引起脑功能衰退、脑功能障碍、脑中风后遗症、老年痴呆、脑瘫、脑萎缩、记忆力减退、失眠健忘等脑疾病；神经酸在人体自身很难生成，需要通过体外摄取来补充。

磷脂，是含有磷脂根的类脂化合物，是组成生物膜的主要成分，本发明的磷脂包括卵磷脂(磷脂酰胆碱)、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇等，具有营养脑神经、活化脑细胞、维持新陈代谢和基础代谢、分解体内过高的血脂和过高的胆固醇、保护血管循环顺畅、缓解心脑血管壁的压力等作用，随着年龄的增长，人体内的卵磷脂会逐渐减少，补充磷脂，尤其是卵磷脂对于人体健康十分重要。

卵磷脂的通用名磷脂酰胆碱，被誉为与蛋白质、维生素并列的“第三营养素”，上世纪九十年代以来，磷脂研究在生命科学和脑科学领域已经取得了显著的成效，卵磷脂对人体的营养与健康具有良好的功效，表现在：1、人体营养需要：人体所需的外源性胆碱90%是由卵磷脂提供，卵磷脂提供胆碱有两大益处：其一，不像游离胆碱会因肠道中微生物作用而降解成为甲胺；其次，是在肝以及其他纤维组织中由脑磷脂（PE)的连续甲基化获得胆碱，且这一合成过程需要一定时间，故当膳食胆碱不足时，体内尚存卵磷脂（PC）的内源资源即可补充人体需要；2、对血清脂质的调节作用：调节血清脂质水平意味着能降低胆固醇水平，保护肝脏，也能改善记忆力，加强免疫力以及抗脂肪肝的活力；3、健康心脏：在20世纪60年代，科学家们就发现卵磷脂可能具有保护心脏的作用，在进一步的研究中，终于证实卵磷脂对心脏健康有积极作用，这是因为它能调节胆固醇在人体内的含量、有效降低胆固醇、高血脂及冠心病的发病率；4、有益大脑：脑神经细胞中卵磷脂的含量约占其质量的17%～20%，“胆碱”是卵磷脂的基本成分，卵磷脂的充分供应保证充分的“胆碱”与人体内的“乙酰”合成为“乙酰胆碱”，“乙酰胆碱”是大脑内的一种信息传导物质，从而提高脑细胞的活性化程度，提高记忆与智力水平；5、预防和治疗动脉硬化症：卵磷脂具有乳化、分解油脂的作用，可增进血液循环，改善血清脂质，清除过氧化物，使血液中胆固醇及中性脂肪含量降低，减少脂肪在血管内壁的滞留时间，促进粥样硬化斑的消散，防止由胆固醇引起的血管内膜损伤。服用卵磷脂对高血脂和高胆固醇具有显著的功效，因而可预防和治疗动脉硬化症（高血压、心肌梗塞、脑溢血）；6、柔润皮肤：卵磷脂是人体每一个细胞不可缺少的物质，如果缺乏，就会降低皮肤细胞的再生能力，导致皮肤粗糙、有皱纹，如能适当摄取卵磷脂，皮肤再生活力就可以保障，再加上卵磷脂良好的亲水性和亲油性，皮肤当然就有光泽了。另外，卵磷脂所含的肌醇还是毛发的主要营养物，能抑制脱发，使白发慢慢变黑；7、延缓衰老：人随着年龄增长，记忆力会减退，其原因与乙酰胆碱含量不足有一定关系，脑部的神经传导物质（乙酰胆碱）减少是引起老年痴呆的主要原因，乙酰胆碱是神经系统信息传递时必需的化合物，而且“胆碱”是卵磷脂的基本成分，卵磷脂的充分供应将保证机体内有足够的胆碱与人体内的乙酰结合为“乙酰胆碱”，从而成为大脑提供充分的信息传导物质，大脑能直接从血液中摄取卵磷脂及胆碱，并很快转化为乙酰胆碱，长期补充卵磷脂可以减缓记忆力衰退的进程，预防或推迟老年痴呆的发生；8、调剂心理：社会竞争日趋激烈，人们长期处在紧张的环境和种种压力下，常患有焦虑、急躁、易怒、失眠、耳鸣等症，即植物神经紊乱，通常被称为神经衰弱，经常补充卵磷脂，可使大脑神经及时得到营养补充，保持健康的工作状态，利于消除疲劳，激化脑细胞，改善因神经紧张而引起的急躁、易怒、失眠等症；9、活化肺功能：肺泡为体内摄取氧气的细胞，肺泡湿润，吸入的氧气容易溶解，反之则造成机体缺氧，卵磷脂具有很好的亲水性，能使肺泡保持湿润，从而提高机体氧气的摄入量，对于肺功能较弱或吸烟者肺泡干燥、摄氧不足，而且运动，工作后更易因缺氧而疲劳，应当多补充卵磷脂。