[发明专利]一种克拉霉素离子对脂质微球注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种克拉霉素离子对脂质微球注射液，其特征在于：按100ml计，其包含：

其中，克拉霉素与胆固醇琥珀酸单酯的质量比为1:1～1:3。

2.根据权利要求1所述的克拉霉素离子对脂质微球注射液，其特征在于：以100ml注射液计，其包含：

其中，克拉霉素和胆固醇琥珀酸单酯的质量比为1:2。

3.根据权利要求1或2所述的克拉霉素离子对脂质微球注射液，其特征在于：脂质微球的粒径在172.3nm，ζ电位在-33.25mv，pH值>7，包封率>95％。

4.一种如权利要求1所述的克拉霉素离子对脂质微球注射液的制备方法，其特征在于：以制备100ml注射液计，该方法包括：

步骤1：将注射用甘油2g～5g、泊洛沙姆0.2g～1g、分散于适量注射用水中，使其全部溶解，制得水相，60℃保温备用；

步骤2：将蛋黄卵磷脂0.8g～5g、克拉霉素0.05g～0.5g、胆固醇琥珀酸单酯0.3g～0.8g用适量无水乙醇溶解，旋转蒸发除掉乙醇后，氮气吹干；将所得的磷脂干膜用步骤1制得的水相在60℃水化30min，得克拉霉素脂质体粗分散体系，备用；

步骤3：将5g～20g中链脂肪酸甘油三酯在60℃预热，作为油相备用；

步骤4：在搅拌下，油相加入至脂质体粗分散体系中，制得初乳；

步骤5：将初乳用注射用水稀释定容至配方量，转移至高压均质机中进行均质；

步骤6：将步骤5均质后的乳剂用碱或酸调节pH值至8.0，装瓶，氮气灌封，灭菌，即得克拉霉素脂质微球注射液；其中克拉霉素含量为0.05g～0.5g。

5.根据权利要求4所述的克拉霉素离子对脂质微球注射液的制备方法，其特征是，该方法操作步骤如下：

步骤1：将注射用甘油2.25g、泊洛沙姆0.2g、分散于适量注射用水中，置磁力搅拌中加热至60℃，使其全部溶解，制得水相，60℃保温备用；

步骤2：将蛋黄卵磷脂3g、大豆卵磷脂1g、克拉霉素0.5g、胆固醇琥珀酸单酯0.65g用适量无水乙醇溶解，旋转蒸发除掉乙醇后，氮气吹干；将所得的磷脂干膜用步骤1制得的水相在60℃水化30min，得克拉霉素脂质体粗分散体系，备用；

步骤3：将10g中链脂肪酸甘油三酯,5g注射用大豆油在60℃预热，作为油相备用；

步骤4：在1,4000rpm的高速组织捣碎机搅拌下，将油相加入至脂质体粗分散体系中，制得初乳；

步骤5：将初乳用注射用水稀释定容至配方量，转移至高压均质机中，以冰水浴控制均质温度在40℃以下，以6500psi压力均质8次；

步骤6：将步骤5中得到的乳剂用0.1mol·L^-1氢氧化钠或盐酸溶液调节pH值至8.0，装瓶，氮气灌封，121℃高压蒸汽灭菌10min，冰水浴迅速降温即得克拉霉素脂质微球注射液。