[发明专利]具抗发炎活性的化合物，组合物和制备方法

权利要求书

1.一种具有式(I)的化合物：

或其医药上可接受的盐或溶剂合物，

其中R为氢或烷基。

2.根据权利要求1的化合物，其中R为C₁-C₆烷基。

3.根据权利要求1或2的化合物，其系为8-甲氧基萘基-1,7-二醇。

4.一种医药组合物，其包含根据权利要求1至3中任一权利要求的化合物或其医药上 可接受的盐或溶剂合物和医药上可接受的载剂和/或赋形剂。

5.一种根据权利要求1至3中任一权利要求的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合 物或根据权利要求4的医药组合物的用途，其系用以制备用于治疗发炎性疾病的药 物。

6.根据权利要求5的用途，其中所述发炎性疾病为移植物排斥反应、关节炎、类风湿 性关节炎、骨关节炎、与骨吸收增加相关的骨骼疾病、回肠炎、溃疡性结肠炎、巴 瑞特氏症候群(Barrett'ssyndrome)、克罗恩氏症、哮喘、成人呼吸窘迫症候群、 慢性阻塞性呼吸道疾病、角膜营养不良、沙眼、盘尾丝虫病、葡萄膜炎、交感性眼 炎、内眼炎、齿龈炎和牙周炎、结核病、麻风、尿毒性并发症、丝球体肾炎和肾炎、 硬化性皮炎、牛皮癣、湿疹、神经系统的慢性脱髓鞘疾病、多发性硬化症、AIDS 相关神经退化、阿兹海默氏症、传染性脑膜炎、脑脊髓炎、帕金森氏症、亨丁顿氏 舞蹈症、肌萎缩性侧索硬化、病毒性或自体免疫脑炎、自体免疫疾病、免疫复合血 管炎、全身性狼疮和红斑、心肌症、缺血性心脏病、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、 慢性肝衰竭、大脑和脊髓创伤、癌症、革兰氏阳性或革兰氏阴性休克、出血性休克、 过敏性休克或由癌症化疗引起的响应前发炎性细胞因子的休克。

7.一种制备根据权利要求1至3中任一权利要求的化合物的方法，其中包含：

(a)培养披覆炭团菌(Hypoxyloninvestiens)DSM29586分离株或为与DSM29586之 菌株具有实质上完全相同特征之突变株，以获得发酵产物；

(b)以正丁醇萃取披覆炭团菌发酵产物，以获得可溶于正丁醇的部分；和

(c)利用洗提液经由硅胶层析管柱洗提所述可溶于乙酸乙酯的部分，以获得式(I)化合 物。

8.根据权利要求7的方法，其中所述步骤(c)包含将所述可溶于正丁醇的部分装载至硅 胶层析管柱中，且利用CH₂Cl₂-MeOH的梯度洗提所述管柱。

9.根据权利要求8的方法，其中所述步骤(c)可视情况重复进行以获得式(I)化合物。

10.一种经分离之披覆炭团菌株，该披覆炭团菌株为保藏于德国微生物菌种保藏中心且 寄存编号为DSM29586的菌株，或为与保藏于德国微生物菌种保藏中心且保藏编 号为DSM29586的菌株具有实质上完全相同特征之突变株。