[发明专利]海洋真菌次级代谢产物衍生物及其作为海洋生物防污剂的应用

权利要求书

1.一种异香豆素类化合物，其特征在于具有式I结构：

其中R₁、R₂各自独立地为H、，且R₁、R₂中有一个为H；R₃、R₄各自独立地为H、OCH₃，且R₃、R₄中有一个为H；R₅、R₆各自独立为H、C1-C4烷基、C2-C4烷基酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C4烯基、C3-C8环烷基、C7-C12芳基烷基，其中所述烷基、烷基酰基、卤代烷基、烷基磺酰基、烯基、环烷基、芳基烷基，任选被一个或多个羟基、巯基、氨基、卤素、C1-C4烷基取代；“-----”表示单键或不存在；前提条件是当“-----”表示单键时，R₅、R₆中至少1个不为H。

2.权利要求1所述式I化合物的立体异构体或药学上可接受的盐。

3.权利要求1-2任一项所述的式I化合物，选自如下化合物：

，其立体异构体或药学上可接受的盐。

4.权利要求1-3任一项所述式I化合物的制备方法，包括如下步骤：

 

式II化合物在有机溶剂中，在催化剂、0.1~10MPa H₂作用下还原得到式I-1化合物，式II、式I-1中R₁、R₂、R₃、R₄定义与权利要求1中的定义相同，其中式I-1中的R₁或R₂中的双键与“-----”表示的单键不能同时存在。

5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于反应温度优选0~80^oC，催化剂优选10%Pd/C、Pt/C、PtO₂。

6.权利要求1-3任一项所述式I化合物的制备方法，包括如下步骤：

式II化合物或式I-1化合物在有机溶剂中，在碱、烃化试剂作用下反应得到式I-2化合物，其中烃化试剂优选RX，其中X为卤素，优选氯、溴、碘，R为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C3-C8环烷基、C7-C12芳基烷基，上述取代基任选被一个或多个羟基、巯基、氨基、卤素、C1-C4烷基取代；碱优选碱金属氢化物（如NaH、LiH）、碱金属烷基化物（BuLi、t-BuLi）、碱金属氢氧化物（如NaOH、KOH）、碱金属碳酸盐（如Na₂CO₃、K₂CO₃）、金属氧化物（如AgO）；

或者式II化合物或式I-1化合物在有机溶剂中，在碱、酰化试剂作用下反应得到式I-2化合物，其中酰化试剂优选R′COX（酰卤）、R′COOCOR′（酸酐）或R′-S(=O)₂-X（磺酰卤）,其中X为卤素，优选氯、溴、碘，R′为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷基，上述取代基任选被一个或多个羟基、巯基、氨基、卤素、C1-C4烷基取代；碱优选碱金属氢氧化物（如NaOH、KOH）、三乙胺、吡啶、醋酸钠、喹啉、咪唑、二甲基苯胺等；其中有机溶剂优选苯、甲苯、THF、乙醚、乙二醇二甲醚、DMF、二氧六环。

7.一种海洋生物防污剂，其特征在于以权利要求1-3任一项所述的式I化合物、立体异构体或其药学上可接受的盐作为有效成分。

8.权利要求7所述的海洋生物防污剂，其特征在于还可包括其他具有海洋生物防污作用的成分。

9.权利要求7-8任一项所述的海洋生物防污剂，其特征在于还可包括载体、稀释剂或赋形剂。

10.权利要求1-3任一项所述的式I化合物、立体异构体或其药学上可接受的盐在防治藤壶引起的海洋生物污损中的应用。