[发明专利]吡仑帕奈中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410661618.2 | 申请日： | 2014-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN104356056A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 包金远;徐峰;吴启光;蒋玉伟;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64 |
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| 地址： | 210012*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡仑帕奈 中间体 制备 方法 | ||
1.一种吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法，其特征在于合成路线如下所示：
其中包括如下步骤：
A、将化合物（BL03）加入多聚磷酸中，加入N,N二甲基丙烯醛，然后加入乙酸铵或甲酸铵任意一种反应得到化合物（BL04），80～100℃反应3～5h；
B、将反应体系冷却至室温，加入冰水搅拌，然后加入氢氧化钠或氢氧化钾，80～100℃反应2～4h得到5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮。
2.如权利要求1所述的吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法，其特征在于所述的步骤A中多聚磷酸的用量为化合物（BL03）重量的5～10倍。
3.如权利要求1所述的吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法，其特征在于所述的步骤A中N,N二甲基丙烯醛与化合物（BL03）的摩尔比为（1.1：1）～（1.5：1）。
4.如权利要求1所述的吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法，其特征在于所述的步骤A中乙酸铵或甲酸铵的用量为化合物（BL03）重量的2.5～2.9倍。
5.如权利要求1所述的吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法，其特征在于所述的步骤B中氢氧化钠或氢氧化钾的重量为多聚磷酸的1～2倍。
6.权利要求1所述的吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法，其特征在于所述的化合物（BL03）的制备路线如下所示：
通过将6-氯烟酸与二氯亚砜反应生成化合物（BL01）,然后与二甲羟胺盐酸盐反应生成化合物（BL02），化合物（BL02）与甲基氯化镁反应得到化合物（BL03）。
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