[发明专利]一种石杉碱甲片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种石杉碱甲片及其制备方法。

背景技术

石杉碱甲是从中国特有植物千层塔中提取的一种生物碱。研究发现，石杉碱甲对增强记忆、改善记忆损伤、提高脑力活动效率、老年性记忆衰退和早老性痴呆症及青少年学习障碍和记忆增强都有明显的改善作用。石杉碱甲是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂，它易透过血脑屏障，对脑内乙酰胆碱脂酶具有强效抑制作用，明显提高脑内乙酰胆碱水平，从胃肠道吸收良好，安全指数大，稳定性好，作用维持时间较长。适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。

石杉碱甲在药用时常被制成片剂，但其在服用过程中导致崩解较慢，服用后会影响吸收。为提高生物利用度，中国专利(CN 200910172699.9)曾公开了一种石杉碱甲固体分散体及其片剂制备方法，它包括石杉碱甲和作为分散剂的载体；所述载体与石杉碱甲的重量比范围为1-25:1；所述载体材料选自聚乙烯毗咯烷酮、聚乙二醇4000，聚乙二醇6000，甘露醇、乳糖或微晶纤维素中之一种或其中几种的混合物；采用研磨法制备石杉碱甲固体分散体，所得固体分散体后可以采用湿法制粒压片法制备石杉碱甲片剂。该发明虽能显著增大药物的溶解度，提高生物利用度，但石杉碱甲的释放速度仍较慢，半个小时之后才能达到97％以上，而且其质量亦不够稳定。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供了一种质量稳定、溶出度高的石杉碱甲片及其制备方法。

本发明所述的一种石杉碱甲片，所述石杉碱甲片按质量份计算，其组份包括0.5份的石杉碱甲、500-700份的填充剂、5-15份的粘合剂、20-50份崩解剂、1-5份的润滑剂；所述石杉碱甲的平均粒径控制在110-120um之间。

本发明所述的一种石杉碱甲片，所述填充剂由预胶化淀粉、淀粉、磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、碳酸钙、甘露醇、糖粉、糊精中的一种或多种组成。

本发明所述的一种石杉碱甲片，所述崩解剂由交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、山楝定中的一种或多种组成。

本发明所述的一种石杉碱甲片，所述粘合剂由聚维酮K30、淀粉、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素中的一种或多种组成。

本发明所述的一种石杉碱甲片，所述润滑剂由硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅、硬脂酸、山嵛酸甘油脂中的一种或几种组成。

本发明所述的一种石杉碱甲片的制备方法，所述制备方法具体步骤为：1)将石杉碱甲微粉化处理，全部通过120目筛；2)将填充剂、崩解剂、润滑剂过100目筛备用；3)将处方量的石杉碱甲、填充剂、1/2-1/3的崩解剂混合均匀，再加入处方量的粘合剂溶液，所述粘合剂溶液的溶剂为水或/和乙醇；4)制成软材后过20目筛制粒，烘干，控制进风温度不超过65℃，颗粒水分在4wt％以下，再加入处方量的润滑剂及剩余崩解剂混合均匀后过18目筛整粒，得到混合颗粒；5)测定混合颗粒中石杉碱甲的含量，根据含量确定片重，将混合粒置于压片机上压制成片。

与现有技术相比，本发明所述的石杉碱甲片通过将原料微粉化处理，控制石杉碱甲粒径在110-120μm之间，可加快片剂崩解速度，提高石杉碱甲的溶出度，从而提高石杉碱甲片的生物利用度和稳定性。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明所述的石杉碱甲片及其制备方法做进一步说明，但是本发明的保护范围并不限于此。

实施例1

组成：石杉碱甲0.5g、淀粉320g、乳糖340g、交联聚维酮50g、羟丙甲纤维素6g、硬脂酸镁3.5g，制成10000片。

制法：1)将石杉碱甲微粉化处理，全部通过120目筛；2)将其余原料过100目筛备用；3)将石杉碱甲、淀粉、乳糖、20g的交联聚维酮混合均匀，再加入羟丙甲纤维素溶液，所述羟丙甲纤维素溶液的溶剂为100g乙醇和170g水；4)制成软材后过20目筛制粒，烘干，控制进风温度不超过65℃，颗粒水分在4％以下，再加入硬脂酸镁及剩余交联聚维酮混合均匀后过18目筛整粒，得到混合颗粒；5)测定混合颗粒中石杉碱甲的含量，根据含量确定片重，将混合粒置于压片机上压制成片。

实施例2

组成：石杉碱甲0.5g、淀粉380g、乳糖280g、交联聚维酮50g、聚维酮K306g、硬脂酸镁3.5g，制成10000片。