[发明专利]一种大环内酯的新制备方法

权利要求书

1.一种中间体5的制备方法，

其包括以下步骤：

步骤1)脱除中间体(2)的7位糖环得到中间体(3)，

步骤2)将中间体(3)的7位上的羟基氧化制得中间体(4)，

步骤3)中间体(4)与侧链(A)在有机胺存在下反应制得中间体(5)，

2.如权利要求1所述的方法，步骤1)所述脱除糖环的反应在酸存在下，所述的酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、高氯酸、三氟乙酸、甲酸或氢氟酸、或其混合物。

3.如权利要求1所述的方法，步骤1)所述脱除糖环的反应在丙酮与水的混合物溶剂中进行。

4.如权利要求1所述的方法，步骤1)所述脱除糖环的反应在约20摄氏度至约60摄氏度进行。

5.如权利要求1所述的方法，步骤2)所述的氧化采用氧化剂二甲硫醚。

6.如权利要求1所述的方法，步骤2)所述的氧化在二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳或1,2-二氯乙烷中进行。

7.如权利要求1所述的方法，步骤3)所述的有机胺为三乙胺、N,N-二甲基甲酰胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、二环己基碳二亚胺(DCC)、N,N-二甲基吡啶胺(DMAP)、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)的一种或几种。

8.如权利要求1所述的方法，步骤3)所述的有机胺为1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯。

9.如权利要求1所述的方法，步骤3)中间体(4)与侧链(A)的反应在DMSO、二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮、苯、甲苯、二甲苯或氯苯中的一种或几种中进行。

10.如权利要求9所述的方法，所述的有机溶剂为DMSO和二氯甲烷的混合溶剂。