[发明专利]一种抗恶性肿瘤氧化石墨烯纳米载药系统及其制备方法在审
申请号: | 201410647649.2 | 申请日: | 2014-11-14 |
公开(公告)号: | CN104436210A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 张亚非;李晓琳;杨志;魏良明;鲁得泂 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/585 |
代理公司: | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人: | 郑立 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 恶性肿瘤 氧化 石墨 纳米 系统 及其 制备 方法 | ||
1.一种抗肿瘤纳米载药系统,其特征在于,所述纳米载药系统包括:具有光热作用的羧基氧化石墨烯纳米粒子;搭载于所述羧基氧化石墨烯纳米粒子表面的抗肿瘤药物;连接在所述羧基氧化石墨烯纳米粒子表面的肿瘤靶向分子。
2.根据权利要求1所述的一种抗肿瘤纳米载药系统,其特征在于,所述抗肿瘤药物为蟾毒灵、多西他赛、紫杉醇、阿霉素、柔红霉素、平阳霉素中的一种或任意多种的组合。
3.根据权利要求1所述的一种抗肿瘤纳米载药系统,其特征在于,所述肿瘤靶向分子为叶酸、肿瘤特异性抗体、氨基半乳糖的一种或任意多种的组合。
4.根据权利要求1-3任一项所述的一种抗肿瘤纳米载药系统的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:
(1)对氧化石墨烯进行羧基化,得到羧基氧化石墨烯;
(2)将所述羧基氧化石墨烯分散在介质中形成分散液;利用活化剂介导的羧胺反应,用羧基聚乙二醇胺对所述羧基氧化石墨烯进行修饰;
(3)利用活化剂介导的羧胺反应,使所述肿瘤靶向分子连接在所述羧基氧化石墨烯表面;
(4)通过π-π共轭作用,使所述羧基氧化石墨烯搭载一种或多种抗肿瘤药物。
5.根据权利要求4所述的一种抗肿瘤纳米载药系统的制备方法,其特征在于,所述羧基氧化石墨烯的粒径为8-60nm,所述分散液浓度为1.5-8mg/mL。
6.根据权利要求4所述的一种抗肿瘤纳米载药系统的制备方法,其特征在于,所述活化剂是1-乙基-3-(3-二甲氨丙基)碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺;所述1-乙基-3-(3-二甲氨丙基)碳二亚胺的浓度为15-40mg/mL,N-羟基琥珀酰亚胺的浓度为10-25mg/mL。
7.根据权利要求4所述的一种抗肿瘤纳米载药系统的制备方法,其特征在于,所述羧基聚乙二醇胺中聚乙二醇的相对分子质量为2000-25000。
8.根据权利要求4所述的一种抗肿瘤纳米载药系统的制备方法,其特征在于,所述羧基氧化石墨烯与所述羧基聚乙二醇胺的质量比为1/5-4/5。
9.根据权利要求4所述的一种抗肿瘤纳米载药系统的制备方法,其特征在于,所述抗肿瘤药物的浓度为2-8mM,所述抗肿瘤药物体积为所述分散液的1/10-1/6。
10.根据权利要求1-3任一项所述的一种抗肿瘤纳米载药系统在抗肿瘤方面的应用方法,其特征在于,所述肿瘤包括:肺肿瘤、肝脏肿瘤、胃脾肿瘤、淋巴肿瘤、乳腺肿瘤细胞或前列腺肿瘤。
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