[发明专利]多取代2-吡咯吡啶衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种多取代2-吡咯吡啶衍生物，其特征在于，具有式I所示的结构：

式I中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸均选自氢原子、卤素原子、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基中的任意一种。

2.制备权利要求1所述多取代2-吡咯吡啶衍生物的方法，其特征在于制备步骤为：

于一溶剂中加入N-炔丙基烯胺酮与碱；

加热反应一段时间后冷却至室温，反应方程式为：

其中所述N-炔丙基烯胺酮中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵均选自氢原子、卤素原子、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基中的任意一种；烯胺酮、碱的投料物质的量比为1:2；反应温度为50-120℃；反应时间为0.25-5h。

3.根据权利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述的碱为氢氧化钾、氢氧化锂、叔丁醇钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸铯、甲醇钠或磷酸钾。

4.根据权利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二甲亚砜、N，N－二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或乙腈。

5.根据权利要求4所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述N-炔丙基烯胺酮与所述溶剂的比值为每摩尔烯胺酮对应3～10L溶剂。

6.根据权利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，加热反应中添加水或氯化钠溶液进行淬灭。

7.根据权利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述加热反应采用油浴加热。

8.根据权利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，还包括稀释、洗涤、干燥、过滤、浓缩及柱层析纯化的步骤。

9.根据权利要求8所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述稀释是在反应停止后加入乙酸乙酯。

10.根据权利要求8所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述干燥是采用无水Na₂SO₄。