[发明专利]一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：包括以下制备步骤：

(1)2-(2-溴苯基)-3-苯基丙烯酸类化合物的合成

将含邻溴苯乙酸结构的化合物、含苯甲醛结构的化合物、有机溶剂和碱A放入反应器中，搅拌混合均匀，在90～130℃的温度下反应5～7h，反应完毕后，将反应产物分离处理，得到2-(2-溴苯基)-3-苯基丙烯酸类化合物；

(2)2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的合成

将步骤(1)得到的2-(2-溴苯基)-3-苯基丙烯酸类化合物溶于溶剂中，在环化催化剂、配体、碱B的存在下，搅拌，微波加热至100～130℃反应0.5h～1.5h，反应完毕后，将反应产物分离纯化处理，得到2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物。

2.根据权利要求1所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述含邻溴苯乙酸结构的化合物是指邻溴苯乙酸或含有-OH和-OCH₃中至少一种取代基的邻溴苯乙酸；所述含苯甲醛结构的化合物是指苯甲醛或含有-Cl、-F、-OCH₃、-OH、-OCH₂CH₃中至少一种取代基的苯甲醛。

3.根据权利要求1所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的有机溶剂是指乙酸酐或丙酸酐；所述的碱A是指碳酸铯、乙醇钠或三乙胺。

4.根据权利要求1所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述分离处理的步骤为：趁热将反应完毕后的反应液倒入冰水中，搅拌，抽滤，滤饼水洗后用氢氧化钠水溶液溶解，然后用乙酸乙酯洗涤，最后用盐酸酸化至pH＝3，析出固体，抽滤，滤饼水洗后干燥，得到2-(2-溴苯基)-3-苯基丙烯酸类化合物。

5.根据权利要求1所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述的溶剂是指二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、水、体积比为1：1的二甲亚砜-水混合溶剂、乙腈或PEG-400；所述的环化催化剂是指五水硫酸铜、碱式碳酸铜、一水合醋酸铜、氢氧化铜或氧化铜；所述的配体是指甘氨酸、乙醇酸、1,10-邻菲罗啉、8-羟基喹啉、4-二甲氨基吡啶或四甲基乙二胺；所述的碱B是指氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯或磷酸三钾。

6.根据权利要求5所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：所述的溶剂是指体积比为1：1的二甲亚砜-水混合溶剂；所述的催化剂是指一水合醋酸铜；所述的配体是指1,10-邻菲罗啉；所述的碱B是指氢氧化钾。

7.根据权利要求1所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述分离纯化处理的步骤为：将反应完毕后的物料冷却至室温，过滤，滤液经乙酸乙酯洗涤后用酸酸化至pH＝4～5，抽滤，水洗滤饼，将滤饼干燥后用乙酸乙酯-石油醚重结晶，得到2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物。

8.根据权利要求1所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述含邻溴苯乙酸结构的化合物、含苯甲醛结构的化合物、碱A和有机溶剂的物质的量之比为1：1.1：2：3；步骤(2)中所述的2-(2-溴苯基)-3-苯基丙烯酸类化合物、催化剂、配体和碱B的物质的量之比为1：(0.1～0.5)：(0.1～0.5)：(5～15)。

9.根据权利要求8所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：所述的2-(2-溴苯基)-3-苯基丙烯酸类化合物、催化剂、配体和碱B的物质的量之比为1：0.2：0.2：10。

10.根据权利要求1所述的一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的反应是指在110℃下反应6h；步骤(2)中所述的反应是指在120℃下反应1h。