[发明专利]一种牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物及其制备方法、医药用途无效
| 申请号： | 201410626076.5 | 申请日： | 2014-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN104447921A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 陈国祥;陶春蕾;王鹏飞;王慧;李杰;杨欣怡 | 申请（专利权）人： | 安徽万邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00 |
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| 地址： | 230088 安徽省合肥市高*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 牛蒡 子苷元 滨偶联物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物，其结构（式Ⅰ所示化合物）如下：
。
2.根据权利要求1所述的牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物制备方法，其特征在于：式Ⅰ所述化合物是以牛蒡子苷元与吉西他滨为原料依次经过O-酰基化反应、胺解反应得到；其具体的合成步骤为：(1)由牛蒡子苷元（式A）经O-酰基化反应制备出牛蒡子苷元酯酯化物；(2)牛蒡子苷元酯化物与吉西他滨(式B)在有机溶剂中回流胺解反应，得到牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物。
3. 根据权利要求2所述的牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物的制备方法，其特征在于：制备牛蒡子苷元酯化物所用的酰基化试剂可以是具有X-(CH2)n-CO-Y结构的一类化合物，其中X是Cl、Br、I等卤素，n优选1到5的碳原子，Y可以为Cl、Br、I等卤素或具有-O-CO-结构的酸酐类化合物；所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃等有机溶剂。
4.根据权利要求2所述的牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物的制备方法，其特征在于：牛蒡子苷元酯化物与吉西他滨按照1:1的物质的量比例进行反应，以甲醇、乙醇等醇类化合物为溶剂，在30~100℃反应。
5. 一种牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物具有抑制肿瘤的生长作用，其特征在于：牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物用于杀伤或抑制肿瘤细胞生长，尤其对胰腺癌细胞具有抑制与杀伤作用。
6. 一种牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物的药物组合物，其特征在于：主要成分为如权利要求1所示结构的牛蒡子苷元-吉西他滨偶联物，或包含其他药学上可接受的载体。
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