[发明专利]一种新藤黄酸混合胶束制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种新藤黄酸的混合胶束，包括:

新藤黄酸，两种双亲性分子；

其中所述的双亲性分子分别选自：聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物，其中聚乙二醇-聚乳酸嵌端共聚物结构中聚乙二醇分子量范围为1000~10000Da﹑聚乳酸嵌段共聚物分子量范围为4000~30000Da；其中聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物结构中聚氧乙烯链段数目范围为10~160﹑聚氧丙烯链段数目范围为20~100；其中新藤黄酸和聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的摩尔比是1：1~1：6，新藤黄酸与聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物的摩尔比是1：0.5~1：3；混合胶束的粒径范围是30~200nm。

2.根据权利要求1的混合胶束，其特征在于，聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物选自泊洛沙姆F68﹑F108﹑F127﹑P105﹑L61﹑P123﹑L121。

3.根据权利要求1的混合胶束，其特征在于，其中聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物为聚乙二醇2000-聚乳酸8000，聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物为泊洛沙姆F68。

4.根据权利要求1的混合胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将新藤黄酸与聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物溶于有机溶剂中，为油相；

将聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物溶于水中，为水相；

25℃下，将油相逐滴滴入水相中，挥干有机溶剂，得到包载新藤黄酸的混合胶束。

5.一种含有新藤黄酸混合胶束的制剂，

包括权利要求1的新藤黄酸混合胶束，配方中根据需要加入抗氧剂，渗透压调节剂，pH调节剂或者金属离子络合剂；

其中所述附加剂以及pH调节剂均为常规试剂；附加剂选择葡萄糖，pH调节剂选择乙二酸。

6.权利要求5的制剂，以重量计，配方组成如下：新藤黄酸1~4%、聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物2~16%、聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物2~16%、附加剂0.10~6%和pH调节剂0.10~4%，pH调节剂调节pH。

7.根据权利要求5的制剂的制备方法，包括以下步骤：

将新藤黄酸与聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物溶于有机溶剂中，为油相；

将聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物溶于水中，为水相；

25℃下，将油相逐滴滴入水相中，挥干有机溶剂，得到包载新藤黄酸的混合胶束；

用pH调节剂将得到的混合胶束溶液的pH调节至3.0~8.0。

8.根据权利要求7所示的制备方法，其中所述的有机溶剂为甲醇，乙醇，丙酮，氯仿或者它们的混合物，步骤(3)中通过常温挥干有机溶剂和/或减压除去有机溶剂。