[发明专利]一种基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶的制备方法与应用有效
申请号: | 201410621958.2 | 申请日: | 2014-11-07 |
公开(公告)号: | CN104323985B | 公开(公告)日: | 2017-07-21 |
发明(设计)人: | 侯琳;张振中;石宇洋;蒋桂香;毛艳艳;杨晓敏;任俊晓;冯倩华;王亚婷 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | A61K9/06 | 分类号: | A61K9/06;A61K47/04;A61K47/36;A61K31/7068;A61K31/405;A61K31/12;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州天阳专利事务所(普通合伙)41113 | 代理人: | 聂孟民 |
地址: | 450001 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 基于 材料 多糖 口服 结肠 靶向 凝胶 制备 方法 应用 | ||
1.一种基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶的制备方法,其特征在于,由氧化石墨烯和治疗结肠癌的药学活性或药理活性分子构成载药纳米层,将多糖类化合物与可溶性固体糖类混合后,通过阳离子以静电力键为连接臂和载药纳米层交联制备成水凝胶,步骤如下:
(1)制备载药纳米层溶液:将氧化石墨烯冰浴下探头超声溶于去离子水中,与经溶剂溶解的治疗结肠癌的药学活性或药理活性分子混合在一起,氧化石墨烯与治疗结肠癌的药学活性或药理活性分子按重量比为1-5︰5-1,搅拌10-30min,冰浴条件下探头超声10-60min,透析1-3天,得载药纳米层溶液;
(2)制备基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶:将每10mL的载药纳米层溶液中加入200-600mg多糖类化合物和1-4g可溶性固体糖,搅拌1-5h混合均匀,成分散液,分散液喷入质量浓度2%-8%金属阳离子溶液中,喷入量为每10mL的载药纳米层溶液喷入20-30mL质量浓度2%-8%金属阳离子溶液中,搅拌1-24h,过滤干燥,得水凝胶小球,即基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶;
所述的步骤(1)中的溶剂为水、乙醇和DMSO的一种,治疗结肠癌的药学活性或药理活性分子为芳香环类及含有π电子的5-氟尿嘧啶、卡培他滨、姜黄素、吲哚美辛和羟基喜树碱,氧化石墨烯的高度为0.8-1.2nm,尺寸为0.1-5.0μm;
所述的步骤(2)中的多糖类化合物为壳聚糖、低酯果胶、瓜尔豆胶、魔芋葡甘聚糖、葡聚糖和直链淀粉的一种;可溶性固体糖类为蔗糖、葡萄糖和果糖的一种;金属阳离子为钙离子、锌离子和铁离子的一种。
2.一种基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)制备载药纳米层溶液:将5mg氧化石墨烯冰浴下探头超声5min溶于去离子水中,与经去离子水溶解的卡培他滨10mg混合,搅拌10min,冰浴下探头超声30min,透析3天,得载药纳米层溶液;
(2)制备口服结肠靶向水凝胶:在10mL载药纳米层溶液中加入200mg低酯果胶和2g蔗糖,搅拌3h混合均匀,成分散液,然后通过蠕动泵,将分散液由喷嘴倒入100mL质量浓度6%的氯化锌溶液中,搅拌3h,过滤干燥,得水凝胶小球,即为基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶。
3.一种基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)制备载药纳米层溶液:将50mg氧化石墨烯冰浴探头超声5min溶于去离子水中,与经乙醇溶解的吲哚美锌25mg混合,搅拌10min,冰浴下探头超声30min,透析3天,得载药纳米层溶液;
(2)制备口服结肠靶向水凝胶:在10mL载药纳米层溶液中加入300mg壳聚糖和2g葡萄糖,搅拌3h混合均匀,成分散液,然后通过蠕动泵,将分散液由喷嘴倒入100mL质量浓度6%的CaCl2溶液中,搅拌3h,过滤干燥,得水凝胶小球,即为基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶。
4.一种基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)制备载药纳米层溶液:将50mg氧化石墨烯冰浴下探头超声5min溶于去离子水中,与经DMSO溶解的姜黄素50mg混合,搅拌10min,冰浴下探头超声30min,透析3天,得载药纳米层溶液;
(2)制备口服结肠靶向水凝胶:在10mL载药纳米层溶液中加入200mg瓜尔豆胶和2g蔗糖,搅拌3h混合均匀,成分散液,然后通过蠕动泵,将分散液由喷嘴倒入100mL质量浓度4% CaCl2溶液中,搅拌3h,过滤干燥,得水凝胶小球,即为基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶。
5.一种基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)制备载药纳米层溶液:50mg氧化石墨烯冰浴下探头超声5min溶于去离子水中,与经DMSO溶解的羟基喜树碱50mg混合,搅拌10min,冰浴下探头超声30min,透析3天,得载药纳米层溶液;
(2)制备口服结肠靶向水凝胶:在10mL载药纳米层溶液中加入200mg魔芋葡甘聚糖和2g果糖,搅拌3h混合均匀,成分散液,然后通过蠕动泵,将分散液由喷嘴倒入100mL质量浓度4%氯化铁溶液中,搅拌3h,过滤干燥,得水凝胶小球,即为基于碳材料的多糖类口服结肠靶向水凝胶。
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