[发明专利]一种治疗小儿湿疹的多糖核酸药物组合物

说明书

本发明涉及一种治疗小儿湿疹的多糖核酸药物组合物，其以卡介菌多糖核酸以及氧化苦参碱为药物活性成分，制成注射用缓释微球制剂，所述制剂由卡介菌多糖核酸、氧化苦参碱、丙交酯/乙交酯共聚物、聚乙烯醇、吐温80和海藻糖制成。所述药物可以协同有效地发挥药物疗效，较好地治疗小儿湿疹，增强治疗效果，缩短用药周期，改善用药顺应性。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗小儿湿疹的多糖核酸药物组合物。

背景技术

小儿湿疹是一种变态反应性皮肤病。引起湿疹的病因是复杂的，其中最主要的是过敏因素是，所以有过敏体质家族史的小儿更容易发生湿疹。主要原因为对食入物、吸入物或接触物不耐受或过敏所致。

小儿湿疹的主要临床特点是，皮疹多形性、剧烈瘙痒感、常有渗出倾向、分布范围比较对称且易反复发作，若不及时有效处理使病程迁延很可能造成疾病向慢性化发展。一旦患上湿疹就会严重影响患儿的休息、食欲和睡眠，患儿反复搔抓还易继发细菌感染使病情恶化。

现有的小儿湿疹的治疗手段主要是去除过敏源；采用外用膏剂等对症治疗；对于急性泛发的患儿，要积极治疗全身疾病，清除病灶，主要采用口服激素治疗的手段。然而，现有的治疗手段如外涂膏剂等，容易被小儿抓挠，甚至误食，有一定的安全隐患。而口服激素治疗则存在激素治疗的常见副作用，对小儿伤害极大。故急需开发新的治疗手段和治疗药物。

卡介菌为牛型减毒结核菌，无致病性，有免疫原性，用卡介菌接种代替结核菌初次感染而获得对结核病的免疫力，是目前世界上应用最广泛的菌苗之一。我国科研工作者进行了卡介菌提取物的研究，采用热酚法去掉菌体蛋白质，再用乙醇沉淀提取菌体多糖和核酸及少量的蛋白质混合物而制成。

经过工艺改进和质量标准的提高，卡介菌提取物的副反应得以有效降低，进入了《中国生物制品规程》，制成卡介菌多糖核酸注射液，临床上用于免疫调节，在预防和治疗感冒、哮喘、变应性鼻炎等呼吸道疾病及湿疹、荨麻疹、扁平疣、寻常疣、尖锐湿疣等皮肤疾病有较好的疗效。本领域已有部分研究采用卡介菌多糖核酸注射液治疗慢性湿疹(《中国麻风皮肤病杂志》，吴晓金等，第29卷第10期，第677-679页)。

采用卡介菌多糖核酸注射液治疗小儿湿疹成为临床上又一新的选择，该种疗法安全性好，疗效可靠，可以有效治疗小儿湿疹。然而该种疗法需要至少每隔1天肌肉注射一次，患儿顺应性差，且家庭负担较重。

在此基础上，发明人研制了一种卡介菌多糖核酸缓释注射液，可以有效延缓药物释放，延长药物作用时间，增加注射间隔时间，提高了患儿的顺应性。另外，通过在注射液中进一步添加药物活性成分，可以使得药物作用协同增效，提高治疗效果，缩短用药时间。

发明内容

本发明在于提供一种治疗小儿湿疹的多糖核酸药物组合物，其通过增添药物活性成分，制成缓释注射液，可以增强治疗效果，提高患儿的顺应性。

本发明治疗小儿湿疹的多糖核酸药物组合物是一种注射用缓释微球制剂，其药物活性成分为卡介菌多糖核酸以及氧化苦参碱。

其中，活性成分卡介菌多糖核酸是由卡介菌多糖和卡介菌核酸组成的组合物，其中多糖的质量百分含量为15％～55％，该组合物中核酸的质量百分含量为45％～85％，优选地，多糖为40％，核酸为60％。

本发明注射剂中的两种药物活性成分，卡介菌多糖核酸与氧化苦参碱的重量配比为3∶1～1∶3，进一步地优选为1-3∶1，更优选为1.7∶1。经过本发明药效研究，该配比的药物活性成分可以协同有效地发挥药物疗效，较好地治疗小儿湿疹，增强治疗效果，缩短用药周期，改善用药顺应性。

本发明的注射用卡介菌多糖核酸联合氧化苦参碱缓释微球的药物组合物，由卡介菌多糖核酸、氧化苦参碱、丙交酯/乙交酯共聚物、聚乙烯醇、吐温80和海藻糖制成。以重量份数计的各组分组成为：