[发明专利]用于治疗癌症的化合物和方法

权利要求书

1.用于合成式(I)的化合物的方法

其中

X是S或Se；

W是O，S或(R)(R)，其中R在每种情况下独立地是H或C_1-2烷基；

n是0或1；

R¹和R²独立地是C_1-20烷基；

R³是-H或C_0-6烷基-COOR⁶；

R^3’是H，氨基，氰基，卤素，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，羧基，C_1-10烷基，C_1-10烯基或C_1-10炔基；

R⁴是-OH，-H，-CH₃，-OC(O)C_1-10芳烷基，-OC(O)C_1-10烷基，-OC(O)芳基或谷氨酰胺；

R⁵是-OH，氰基，C_1-10烷氧基，氨基，O-芳烷基，-OC(O)C_1-10芳烷基，-OC(O)C_1-10烷基，-OC(O)芳基或甘氨酸取代基；和

R⁶是H或C_1-10烷基,

包括使具有式(II)结构的化合物

(R¹)(R²)AsCl

(II)

与具有式(III)结构的化合物

在含水或醇性溶剂中并在没有吡啶的存在下反应，以提供式(I)的化合物。

2.权利要求1的方法，其中式(III)的化合物具有以下结构：

3.权利要求1或2的方法，其中所述反应在非芳香胺碱的存在下进行。

4.权利要求3的方法，其中非芳香胺碱是三乙胺。

5.权利要求1-4中任一项的方法，其中溶剂体系包含乙醇和水。

6.权利要求5的方法，其中水与乙醇的比率(v/v)为约2:1到约1:2。

7.权利要求6的方法，其中水与乙醇的比率(v/v)为约1:1。

8.用于纯化式(I)的化合物的方法，

其中

X是S或Se；

W是O，S或(R)(R)，其中R在每种情况下独立地是H或C_1-2烷基；

n是0或1；

R¹和R²独立地是C_1-20烷基；

R³是-H或C_0-6烷基-COOR⁶；

R^3’是H，氨基，氰基，卤素，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，羧基，C_1-10烷基，C_1-10烯基或C_1-10炔基；

R⁴是-OH，-H，-CH₃，-OC(O)C_1-10芳烷基，-OC(O)C_1-10烷基，-OC(O)芳基或谷氨酰胺；

R⁵是-OH，氰基，C_1-10烷氧基，氨基，O-芳烷基，-OC(O)C_1-10芳烷基，-OC(O)C_1-10烷基，-OC(O)芳基或甘氨酸取代基；和

R⁶是H或C_1-10烷基，

包括

(a)在搅拌的同时将与乙醇和水二者可混溶并降低式(I)化合物的溶解度的醇性或极性非质子溶剂加入到所述化合物的含水或醇性溶液中；和

(b)过滤生成的浆料。

9.权利要求8的方法，其中式(I)的化合物是

或其药学可接受的盐。

10.权利要求9的方法，其中醇性或非质子溶剂是丙酮。