[发明专利]一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物医药制剂领域，具体涉及一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法。

背景技术

咳嗽是一种临床常见病，目前常用的镇咳药多作用于中枢，如阿片类麻醉性镇咳药吗啡、可待因等；非麻醉性镇痛药如美沙芬、四甲阿卜啡、喷托维林、苯丙哌啉等；诸如此类的镇咳药品种虽多，但疗效多不尽人意，且副作用很大。有人认为，较理想的镇咳药应降低肺内感觉神经的敏感性，阻断有髓鞘或无髓鞘神经内的感觉神经传导(如局麻药物)，但局麻药物有抑制肺防御反射和诱发支气管收缩等副作用。左羟丙哌嗪英文名是Levodroproplzine，白色晶体，mp98-100℃，结构式：

最早由意大利的Dompe公司(商品名为Levotuss)和Mediolanum公司(商品名Danka)开发，1988年10月在意大利上市，用于治疗各种类型咳嗽，是一种外周性镇咳药。左羟丙哌嗪为手性化合物，几乎没有其消旋体羟丙哌嗪及其类似物镇咳的中枢镇静作用，对心血管系统和呼吸系统不产生任何明显作用，其耐受性好，无药物依赖性且稳定性高。

左羟丙哌嗪具有易溶于醇类，二氯甲烷等有机溶剂，难溶于水的特点。本发明通过处方筛选，科学配比，提供一种生物利用度高，患者药品顺应性好的左羟丙哌嗪制剂。

发明内容

本发明旨在提供一种生物利用度高，疗效好，患者顺应性好的左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法。

为实现上述发明目的，本发明一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其具体实施方案为：

本发明所述一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其特征在于该制剂片芯由左羟丙哌嗪及药用辅料组成，包衣层辅料为羟丙甲基纤维素、PEG-6000、钛白粉、70%乙醇。

本发明所述一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其特征在于该制备方法具体步骤为：

1）将左羟丙哌嗪、乳糖、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁分别粉碎，过80-120目筛；

2）将过筛后的乳糖和羟丙甲基纤维素混合均匀，再加入左羟丙哌嗪混匀；

3）向步骤（2）中的混合物加入主辅料20-30%的润湿剂70%乙醇，继续搅拌制成适宜的软材；

4）将步骤（3）中的软材用16-20目尼龙筛网制成湿颗粒；

5）将湿颗粒置于干燥箱中55±5℃干燥；

6）将干颗粒用20目筛网整粒，整粒后再加入硬脂酸镁混合均匀；

7）制备成适宜的制剂。

本发明所述一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其特征在于该片芯处方重量百分比计为：

左羟丙哌嗪1-35%药用辅料65-99%。

本发明所述一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其特征在于该包衣层处方重量百分比计为：

羟丙甲基纤维素5-10%PEG-60000.01-1.00%钛白粉1-5%70%乙醇80-90%。

本发明所述一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其特征在于步骤8）制剂为固体制剂、半固体制剂中的一种或多种。

本发明所述一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其特征在于固体制剂片剂的制备方法为:

1)将整粒后与硬脂酸镁混合均匀的药物按片重压片；

2）按照包衣处方的物料配制包衣液将压成的片剂包衣。

本发明所述一种左羟丙哌嗪药物制剂及其制备方法，其特征在于固体制剂胶囊剂的制备方法为：将整粒后与硬脂酸镁混合均匀的药物按粒重进行胶囊填充。

具体实施方式

以下实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。

实施例1

片芯处方：