[发明专利]阿利沙坦酯无定形及其制备方法及含所述无定形的药物组合物

权利要求书

1.一种阿利沙坦酯无定形，其特征在于所述无定形的XRD谱图无尖锐的衍射峰，所述无定形的DSC谱图在56±3℃处有吸热峰，在130±3℃处有放热峰，在157±3℃处具有吸热峰，其中所述阿利沙坦酯无定形由下列方法制备得到：

1)将阿利沙坦酯晶体常温或加热溶解于有机溶剂中；

2)将所得溶液减压浓缩至干后，真空干燥至恒重并冷却至室温，得到阿利沙坦酯无定形；

其中，步骤1)中所述有机溶剂为二氯甲烷或二氯甲烷-甲醇混合溶剂，且V_二氯甲烷:V_甲醇＝100:0～5，所述有机溶剂与阿利沙坦酯的体积-质量比控制在1.5～2ml/g；步骤2)中所述减压浓缩的相对压力≤-0.05MPa，温度0-40℃；所述真空干燥的相对压力≤-0.09MPa，温度30-50℃。

2.根据权利要求1所述的阿利沙坦酯无定形，其特征在于所述无定形的X-射线粉末衍射XRD谱图存在非尖锐的衍射峰。

3.根据权利要求1所述的阿利沙坦酯无定形，其特征在于所述无定形的X-射线粉末衍射XRD谱图在2θ为0-30°之间有两个有宽且弱的衍射峰。

4.根据权利要求1所述的阿利沙坦酯无定形，其特征在于所述无定形具有如附图1所示的XRD谱图。

5.根据权利要求1所述的阿利沙坦酯无定形，其特征在于所述无定形具有如附图3所示的DSC谱图。

6.根据权利要求1所述的阿利沙坦酯无定形，其特征在于所述无定形的红外谱图体现为在2961、1759、1720、1466、1378、1255、1138、1080、1027、955、906和760cm^-1处具有吸收峰。

7.一种制备权利要求1-6任意一项所述的阿利沙坦酯无定形的方法，其特征在于所述方法包含以下步骤：

1)将阿利沙坦酯晶体常温或加热溶解于有机溶剂中；

2)将所得溶液减压浓缩至干后，真空干燥至恒重并冷却至室温，得到阿利沙坦酯无定形；

其中，步骤1)中所述有机溶剂为二氯甲烷或二氯甲烷-甲醇混合溶剂，且V_二氯甲烷:V_甲醇＝100:0～5，所述有机溶剂与阿利沙坦酯的体积-质量比控制在1.5～2ml/g；步骤2)中所述减压浓缩的相对压力≤-0.05MPa，温度0-40℃；所述真空干燥的相对压力≤-0.09MPa，温度30-50℃。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述减压浓缩的相对压力为-0.05MPa，所述温度为25℃；或者所述减压浓缩的相对压力-0.09MPa，所述温度40℃。

9.根据权利要求7-8任意一项所述的方法，其特征在于所述步骤1)中的阿利沙坦酯晶体为专利CN200710094131.0方法所得阿利沙坦酯晶体，所述步骤1)所得溶液可加入适量活性炭脱色。

10.一种阿利沙坦酯药物组合物，其特征在于所述阿利沙坦酯药物组合物含有如权利要求1-6任意一项所述的阿利沙坦酯无定形。

11.一种阿利沙坦酯片剂，其特征在于所述阿利沙坦酯片剂由如权利要求10所述阿利沙坦酯药物组合物制备得到。