[发明专利]穿心莲总内酯提取方法、穿心莲总内酯药物组合物及用途有效
| 申请号: | 201410583323.8 | 申请日: | 2014-10-27 |
| 公开(公告)号: | CN104382968B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
| 发明(设计)人: | 徐芳芳;石伟;张桥;王振中;杨华巍 | 申请(专利权)人: | 江苏康缘药业股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K36/19 | 分类号: | A61K36/19;A61P31/04;A61P1/12;A61P13/00;A61P11/04;A61P1/00;A61P11/00;A61P31/16;A61P31/14 |
| 代理公司: | 北京律和信知识产权代理事务所(普通合伙) 11446 | 代理人: | 王美石;刘国伟 |
| 地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 穿心莲 内酯 提取 方法 药物 组合 用途 | ||
1.一种含穿心莲总内酯的组合物,其中,穿心莲总内酯由穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯组成,所述穿心莲总内酯的含量占所述组合物总重量的60wt%以上,其中,所述穿心莲内酯、所述脱水穿心莲内酯、所述新穿心莲内酯分别占所述组合物总重的41.82~45.79%、7.16~8.25%、10.12~20.47%,其特征在于,穿心莲总内酯的NO抑制活性强于穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯。
2.权利要求1所述组合物的制备方法,包括以下步骤:
A.将干燥的穿心莲全草或茎叶用C1-4低级醇的水溶液浸提,浓缩浸提液,用活性炭热处理;和
B.将处理后的浓缩液进一步浓缩至完全除去所述低级醇后加入非极性或弱极性有机溶剂萃取,取有机相浓缩结晶。
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述C1-4低级醇为甲醇或乙醇。
4.根据权利要求2所述的方法,其中,所述C1-4低级醇的水溶液的体积百分比浓度(v/v)为70%以上。
5.根据权利要求4所述的方法,其中,所述C1-4低级醇的水溶液的体积百分比浓度(v/v)为90%以上。
6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述C1-4低级醇的水溶液的体积百分比浓度(v/v)为95%以上。
7.根据权利要求2所述的方法,其中,步骤A中,将干燥的穿心莲全草或茎叶用8~15倍量的C1-4低级醇的水溶液浸提1~3次,每次0.5~2小时。
8.根据权利要求7所述的方法,其中,步骤A中,将干燥的穿心莲全草或茎叶用8~12倍量的C1-4低级醇的水溶液浸提1~3次,每次0.5~1.5小时。
9.根据权利要求8所述的方法,其中,步骤A中,将干燥的穿心莲全草或茎叶用10倍量的C1-4低级醇的水溶液浸提1~3次,每次0.5~1.5小时。
10.根据权利要求2所述的方法,其中,步骤A中,减压或常压浓缩所述浸提液至原体积的1/12~1/8,以获得无沉淀浓缩液,其中浓缩温度为50~80℃。
11.根据权利要求10所述的方法,其中,步骤A中,减压或常压浓缩所述浸提液至原体积的1/10,以获得无沉淀浓缩液,其中浓缩温度为60℃。
12.根据权利要求2所述的方法,其中,步骤A中,所述活性炭的用量以所述干燥的穿心莲全草或茎叶的重量计为3~8wt%;且用活性炭热处理的温度为50~80℃。
13.根据权利要求12所述的方法,其中,步骤A中,所述活性炭的用量以所述干燥的穿心莲全草或茎叶的重量计为3~6wt%;且用活性炭热处理的温度为60℃。
14.根据权利要求13所述的方法,其中,步骤A中,所述活性炭的用量以所述干燥的穿心莲全草或茎叶的重量计为4wt%;且用活性炭热处理的温度为60℃。
15.根据权利要求2所述的方法,其中,步骤B中,所述非极性或弱极性有机溶剂为选自由乙酸乙酯、二氯甲烷和氯仿所组成组中的一种或多种。
16.根据权利要求15所述的方法,其中,步骤B中,所述萃取在50~80℃、下进行;非极性或弱极性有机溶剂的用量以所述干燥的穿心莲全草或茎叶的重量计为200~1000ml/kg。
17.根据权利要求16所述的方法,其中,步骤B中,所述萃取在60℃下进行;非极性或弱极性有机溶剂的用量以所述干燥的穿心莲全草或茎叶的重量计为400~750ml/kg。
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