[发明专利]一种苯并咪唑甲酯有关物质的制备在审
| 申请号： | 201410582040.1 | 申请日： | 2014-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN105622576A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | 兰标;郭晔堃;韩强;钟静芬 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 200040 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯并咪唑 有关 物质 制备 | ||
1.一种结构如式2所示化合物的酯化方法，其特征在于，所述方法是将结构 如式2所示的化合物在缩合剂存在下与甲醇反应得到结构如式3所示的化合物；
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的溶剂选自N,N-二甲基 甲酰胺，二氯甲烷，四氢呋喃；优选四氢呋喃。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合剂选自二环己基碳二亚 胺，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'- 四甲基脲六氟磷酸酯；优选1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。
4.一种结构如式3所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步 骤：
(1)将结构如式1所示的化合物水解得到结构如式2所示的化合物；
(2)将结构如式2所示的化合物在缩合剂存在下与甲醇反应，得到结构如式 3所示的化合物；
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述水解是与碱 反应进行；所述碱选自氢氧化钾，氢氧化钠，氢氧化锂，碳酸钾；优选氢氧化锂。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述水解反应后调 溶液酸碱度至pH2-7；优选pH4-5。
7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述反应的溶剂 选自N,N-二甲基甲酰胺，二氯甲烷，四氢呋喃；优选四氢呋喃。
8.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂选自二环己基碳 二亚胺，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，2-(7-偶氮苯并三氮 唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯；优选1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸 盐。
9.一种结构如式3所示的化合物的用途，用于结构如式1所示化合物的质 量控制；和/或在结构如式1所示化合物原料和/或制剂有关物质检查时作为对 照品。
10.一种用于结构如式1所示化合物的质量控制；和/或用于结构如式1所 示化合物原料和/或制剂的有关物质检查的试剂盒，其中含有结构如式3所示的 化合物；所述结构如式3所示化合物的纯度大于等于98.0％；优选大于等于 99.0％。
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