[发明专利]糖基噻唑啉化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410575681.4 | 申请日： | 2014-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN104447894B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 张建军;孔涵楚;梁晓梅;王道全 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07H9/06 | 分类号： | C07H9/06;C07H1/00;A01N43/90;A01P3/00;A61K31/7056;A61P3/10;A61P31/12;A61P31/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 陈波 |
| 地址： | 100193 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式(I)或式(II)所示糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐，
式中，R1为氟或氢；R2为甲氧基、乙氧基、苯基、甲基或氢；R3为苯基、叔丁基、2-羟基乙基、1-羟基异丙基或羟甲基。
2.一种权利要求1所述的糖基噻唑啉化合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：
(一)式(I)所示糖基噻唑啉化合物的制备方法：
1)将式(III)所示的化合物与芳基酰氯进行混合，三乙胺作为缚酸剂在二氯甲烷中室温反应得到式(IV)所示化合物；
2)将(IV)所示的化合物与劳森试剂反应得到式(V)所示化合物；
3)将式(V)所示化合物在甲醇钠溶液中室温反应得到式(I)，所述甲醇钠溶液的PH为9-10；
(二)式(II)所示糖基噻唑啉化合物的制备方法：
1)将式(VI)所示的化合物与炔烃在溶剂中反应，并加入催化剂量的无水硫酸铜和维生素C钠，室温下反应得到式(VII)所示化合物；
2)将式(VII)所示的化合物在甲醇钠溶液中室温反应得到式(II)所示化合物；所述甲醇钠溶液的PH为9-10。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，方法(一)的步骤1)中式(III)所示的化合物、芳基酰氯、三乙胺三者的摩尔比为1：1.1：3；反应时间为2-5小时。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，方法(一)的步骤2)中反应在甲苯中80℃下进行，反应2-5小时；其中(IV)所示的化合物与劳森试剂的摩尔比为1:1.2。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，方法(二)的步骤1)中所述溶剂为甲醇和水的混合溶液，其中甲醇和水体积比为1:1。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，方法(二)的步骤1)中式(VI)所示的化合物和炔烃的摩尔比为1:1.2。
7.一种抑菌剂，其活性成分为权利要求1所述的糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐。
8.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，其活性成分为权利要求1所述的糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1所述的糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐在抑菌或制备抑菌剂中的应用。
10.权利要求1所述的糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
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