[发明专利]一种头孢他美酸二异丙胺盐

权利要求书

1.一种头孢他美酸二异丙胺盐，其特征在于，其结构如式1所示：

2.一种头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(6)化合物(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚胺乙酸进行氨基保护得到式(5)化合物，对式(5)化合物的羧基进行活化，得到式(4)化合物，然后与式(3)化合物3-甲基-7-氨基8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸(7-ADCA)进行缩合反应，得到式(2)化合物，式(2)化合物与二异丙胺成盐得到式(1)化合物，合成路线如下：

3.如权利要求2所述的头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤一：式(6)化合物(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚胺乙酸与二碳酸二叔丁酯反应，得到氨基保护的式(5)化合物；

步骤二：氨基保护的式(5)化合物与羧基活化试剂在缚酸剂存在下反应，得到羧基活化的式(4)化合物，所述的羧基活化试剂为二氯亚砜、草酰氯、三氯氧磷、五氯化磷、五溴化磷、甲磺酰氯、三氟甲磺酰氯或对钾苯磺酰氯中的一种或多种；

步骤三：将上述所述步骤二得到的式(4)化合物与式(3)化合物3-甲基-7-氨基8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸(7-ADCA)进行缩合反应，得到式(2)化合物；

步骤四：式(2)化合物与二异丙胺成盐得到式(1)化合物。

4.如权利要求3所述的头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤二、步骤三可以合并，进行一锅法。

5.如权利要求3所述的头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤一所用的式(6)化合物、二碳酸二叔丁酯与碘的摩尔比例为：1∶1.0～2.0∶0.05～0.15。

6.如权利要求3所述的头头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤二所用的式(5)化合物与羧基活化试剂及缚酸剂的摩尔比为：1∶1.0～1.5∶1.0～1.5。

7.如权利要求3所述的头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，步骤四所用的式(2)化合物与二异丙胺的摩尔比为1.0∶1.0～1.5，反应温度为-10℃-10℃。

8.如权利要求3或4所述的头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，所用的羧基活化试剂为二氯亚砜或甲磺酰氯。

9.如权利要求3或4所述的头孢他美酸二异丙胺盐的制备方法，其特征在于，所用的缚酸剂为三乙胺或二异丙胺。

10.一种头孢他美酸二异丙胺盐在制备盐酸头孢他美酯中的应用。