[发明专利]水溶性冬凌草甲素衍生物及其制备方法

权利要求书

1.冬凌草甲素衍生物，其通式为通式(1)所示 

通式(1) 

其中， 

R₁为：CR₂R₃OPO₃M₂、CONR₄R₅或CONR₄R₅·A； 

其中， 

R₂、R₃分别为H，或者C1-C6的直链或支链烷基，或者取代烷烃； 

R₄、R₅分别为H，或含有O、N等的C1-C6的直链或支链烷基或含有O，N等的五员或六员杂环基团； 

A为无机酸或者有机酸； 

M为K⁺、Na⁺、1/2Mg²⁺、1/2Ca²⁺或NR₆R₇R₈R₉⁺； 

R₆、R₇、R₈、R₉分别为H，或者C1-C6的直链或支链烷基，或者取代烷烃。 

2.根据权利要求1所述的冬凌草甲素衍生物，其特征在于，R₁为CR₂R₃OPO₃Na₂。 

3.根据权利要求1所述的冬凌草甲素衍生物，其特征在于，所述的CONR₄R₅为式I、式II或式III所示 

其中，R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃为H，或者C1-C6的直链或支链烷基，或者含有O、N等的C1-C6的直链或支链烷基。 

4.根据权利要求1或3任一所述的冬凌草甲素衍生物，其特征在于，A代表无机酸或者有机酸，包括盐酸、硫酸、磷酸等无机酸或者醋酸、草酸、枸橼酸、富马酸，苹果酸，乳酸等有机酸。 

5.权利要求1至4任一所述的冬凌草甲素衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下制备步骤： 

步骤一、将冬凌草甲素在酸催化下，利用冬凌草甲素的一个半缩酮羟基和一个羟基形成缩酮保护，形成通式(2)所述化合物，化学反应式如下： 

R₁₄、R₁₅各自单独代表：烷基或者环状烷基, 

步骤二、将通式(2)所示化合物在碱性条件下与R₁X发生亲核取代反应，再去保护和成盐，生成水溶性 酯，其中X代表卤素，或活泼酯，或酰氯，或异氰酸酯等。 

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，R₁X为O-氯甲基磷酸二保护酯反应，与通式(2)化合物经酸解去保护和成盐，形成具有水溶性基团的磷酸单酯衍生物。 

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，R₁X为氨甲酰酯或氨甲酰氯，与通式(2)化合物反应，形成具有水溶性基团的氨甲酰酯衍生物或其盐化合物。 

8.根据权利要求1所述的冬凌草甲素衍生物，其特征在于，R₁为CH₂PO₃Na₂。