[发明专利]啶酰菌胺同系物、其非偶联法合成方法及其在制备防治病菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属农用杀菌剂领域，具体地涉及一类啶酰菌胺同系物、其非偶联法合成方法及其在制备防治病菌药物中的应用。

背景技术

啶酰菌胺为德国巴斯夫公司于1992年开发的农用杀菌剂，是线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂，通过抑制琥珀酸基质的氧的呼吸，从而妨碍病原菌的能量代谢以呈现杀菌活性。可广泛用于草毒、番茄、茄子、黄瓜、扁豆、小豆、洋葱、葡萄、西瓜、甜瓜、莴苣、甘蓝等作物，防治白粉病、灰霉病、菌核病及各种腐烂病等。目前啶酰菌胺及其类似物的合成基本都采用偶联法来合成关键中间体联苯胺，由于需要用到昂贵的原料苯硼酸和贵金属催化剂，合成成本较高。

发明内容

本发明的目的在于提供一种啶酰菌胺同系物、其非偶联法合成方法及其在制备防治病菌药物中的应用。本发明提供的啶酰菌胺同系物，在很低剂量下就可有效控制有害病菌。

完成本申请发明任务的技术方案如下：

本发明提供一种啶酰菌胺同系物，其结构如通式I所示：

式中：

Q选自N或CH；R₁选自空间体积较大的叔烷基，如叔丁基、叔戊基，R₂选自氢原子、单取代或多取代卤素、硝基、氰基、烷硫基或磺酰基；

上面给出的通式I化合物的定义中，汇集所用术语一般代表如下定义：

卤素：指氟、氯、溴或碘；多取代指2,4-二氯、3,4＝二氟、3,4,5-三氟；

烷硫基：指直链或支链烷基取代的烷硫基，例如，甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基或叔戊基；

磺酰基：指甲磺酰基、甲亚磺酰基、乙磺酰基或乙亚磺酰基。

本发明的进一步优化，方案是：

式中：

Q选自N或CH；R₁选自空间体积较大的叔烷基，如叔丁基、叔戊基，R₂选自氢原子、单取代或多取代卤素、硝基、氰基、烷硫基或磺酰基；

卤素：指氟、氯、溴或碘；多取代指2,4-二氯、3,4＝二氟、3,4,5-三氟；

烷硫基：指直链或支链烷基取代的烷硫基，例如，甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基或叔戊基；

磺酰基：指甲磺酰基、甲亚磺酰基、乙磺酰基或乙亚磺酰基。

表1所列举的具体化合物中可以用来说明本发明，但并不限定本发明。

表1