[发明专利]用于不含防腐剂的非粘性前列腺素类溶液的聚合物给药系统

权利要求书

1.一种眼用溶液，包括：

-0.002％至0.15％w/v的至少一种前列腺素，所述前列腺素选自由下述组成的组：17-苯基-13,14-二氢三失碳前列腺素F_2α异丙酯、20-乙基前列腺素F_2α、(+)-氟前列醇异丙酯、17-苯基三失碳前列腺素F_2α酰胺、17-苯基-13,14-二氢三失碳前列腺素F_2α乙酰胺、他氟前列腺素F_2α乙醇胺、比马前列腺素游离酸-d₄、比马前列腺素-d₄、拉坦前列腺素乙酰胺、13,14-二氢-15-酮-20-乙基前列腺素F_2α、13,14-二氢-15-酮-20-乙基前列腺素F_2α异丙酯；

-0.1％至20％w/v的增溶剂，所述增溶剂选自由下述组成的组：

聚乙二醇甘油羟基硬脂酸酯、聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80；

-0.05％至0.2％w/v的卡波姆型胶凝剂；

-卡波姆聚合抑制剂，其中所述卡波姆聚合抑制剂为0.01％至1％w/v浓度的钠离子源并且选自由乙二胺四乙酸钠、醋酸钠或氯化钠组成的组；

-0.5％至2.5％w/v的共胶凝/共增溶剂，所述共胶凝/共增溶剂选自由下述组成的组：聚乙二醇、聚乙烯醇或聚乙烯基吡咯烷酮；

其中所述溶液在25℃下具有8mPa.s至20mPa.s之间的Brookfield粘度，且所述溶液不包含抗菌性防腐剂。

2.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述溶液在25℃下具有10mPa.s至14mPa.s之间的Brookfield粘度。

3.如权利要求1或2所述的溶液，其特征在于，所述溶液不包含季铵型抗菌性防腐剂。

4.如权利要求1或2所述的溶液，其特征在于，所述溶液不包含苯扎氯铵。

5.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述卡波姆型胶凝剂的浓度在0.05％至0.15％(w/v)之间。

6.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述增溶剂为聚乙二醇甘油羟基硬脂酸酯。

7.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述溶液在室温下稳定存在至少18个月。

8.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述溶液与由不含添加剂的低密度聚乙烯制成的单次使用瓶或多剂量瓶相容。

9.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述溶液还包含选自包括β-受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂和α-肾上腺素能激动剂的组中的抗青光眼药剂。

10.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述溶液还包含选自包括等渗剂、抗氧化剂和缓冲系统的组中的添加剂。

11.如权利要求1至10中任一项所述的溶液在制备用于治疗青光眼和/或降低眼内压的药物中的用途。

12.包含如权利要求1至10中任一项所述的眼用溶液的由不包含添加剂的低密度聚乙烯制成的单次使用瓶或多剂量瓶。

13.如权利要求1所述的溶液，其特征在于，所述增溶剂的浓度在0.5％至5％(w/v)之间。