[发明专利]一种聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法无效

专利信息
申请号: 201410527315.1 申请日: 2014-10-10
公开(公告)号: CN104231137A 公开(公告)日: 2014-12-24
发明(设计)人: 唐二军;杜朋亚 申请(专利权)人: 河北科技大学
主分类号: C08F120/14 分类号: C08F120/14;C08F120/28;C08F2/44;C08F2/26;A61K9/16;A61K31/7048;A61K31/4745;A61K31/12;A61K47/32;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 050018 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 一种 聚合物 包埋 疏水 肿瘤 药物 纳米 复合 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:将疏水性抗肿瘤药物以分子形式溶于丙烯酸酯类单体中,然后在乳化剂作用下,通过超声乳化成细乳液,采用原位细乳液聚合反应,使单体在聚合过程中实现对疏水性抗肿瘤药物的包埋,通过一步合成制备出聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物的纳米复合微球;

    反应物组成和质量配比

组成质量配比丙烯酸酯类单体5疏水性抗肿瘤药物0.25-0.75十二烷基硫酸钠0.05-0.2引发剂0.1-0.25助稳定剂0.05-0.15去离子水25

    操作步骤:按配比将疏水性抗肿瘤药物加入到丙烯酸酯类单体中,磁力搅拌至药物完全溶解,加入引发剂、助稳定剂混合均匀,组成油相为A组分;按配比将乳化剂、去离子水混合均匀,组成水相为B组分;在室温下将A组分缓慢加入到B组分中,边滴加边搅拌,滴加完后继续搅拌0.5h进行预乳化,再用超声波在冰水浴中进行超声乳化15min,形成细乳液,然后通氮气10min,在60-80℃条件下聚合反应6h,制备出粒径为80nm左右的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物的复合微球。

2.根据权利要求1所述的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:所述的疏水性抗肿瘤药物为姜黄素、替尼泊苷、喜树碱中的一种。

3.根据权利要求1所述的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:所述的疏水性抗肿瘤药物不与丙烯酸酯类单体发生反应,并能够溶解在该类单体中,且药物占单体的质量分数为5%-15%。

4.根据权利要求1所述的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:所述的丙烯酸酯类的单体为甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)、丙烯酸异辛酯(EHMA)、甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)中的一种或一种以上。

5.根据权利要求1所述的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:所述的引发剂为油溶性引发剂偶氮二异丁睛(AIBN)、偶氮二异庚睛(ABVN)中的一种。

6.根据权利要求1所述的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:所述的助稳定剂选用十六醇(CA)、十六烷(HD)中的一种。

7.根据权利要求1所述的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:利用原位细乳液聚合反应,一步制备出聚合物纳米粒子包埋疏水性抗肿瘤药物的复合微球,该工艺操作简单,反应介质为去离子水,制备过程中不使用有机溶剂,避免了环境污染,同时解决了疏水性药物在包埋过程中向外溶出、不易包埋等问题。

8.根据权利要求1所述的聚合物包埋疏水性抗肿瘤药物纳米复合微球的制备方法,其特征在于:疏水性抗肿瘤药物以分子形式溶解于单体中,分散均匀,然后在细乳液小液滴中进行聚合,使得药物最终均匀地分散在聚合物纳米粒子中,形成纳米复合微球,具有较高的载药量和包封率。

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