[发明专利]一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410526136.6 申请日: 2014-10-08
公开(公告)号: CN105566338B 公开(公告)日: 2017-11-21
发明(设计)人: 刘映前;王美娟;赵晓博;乌丹;宋子龙;朱高翔 申请(专利权)人: 兰州大学
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 730000 甘肃*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 一种 喜树碱 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种喜树碱类化合物,其特征在于,该喜树碱类化合物具有式(I)所示的化学结构:

结构式(I)中:取代基R1选自H、甲基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基,R2选自苯基、对甲基苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、间溴苯基、2-噻吩基、环己基、环戊基、3-吡啶基、2-萘基、对碘苯基和对甲氧苯基。

2.一种权利要求1所述的喜树碱类化合物的制备方法,其特征在于按照如下化学反应式1进行:将喜树碱化合物2和酰基异硫氰酸酯溶于乙腈溶液中进行缩合反应,经进一步分离纯化后得到式I所示化合物;所述酰基异硫氰酸酯的结构为R2-COSCN;

取代基R1选自H、甲基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基,R2选自苯基、对甲基苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、间溴苯基、2-噻吩基、环己基、环戊基、3-吡啶基、2-萘基、对碘苯基和对甲氧苯基;

所述喜树碱化合物2的制备方法如下所示:

3.根据权利要求2所述的喜树碱类化合物的制备方法,将0.12mmol酰基异硫氰酸酯溶解于10mL的乙腈中,缓慢的滴加到10mL溶解有0.1mmol的喜树碱化合物2的乙腈溶液中,室温搅拌2小时,即得目标化合物。

4.权利要求1所述的喜树碱类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求1所述的喜树碱类化合物在制备治疗人肺腺癌的药物中的应用。

6.根据权利要求1所述的喜树碱类化合物在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。

7.根据权利要求1所述的喜树碱类化合物在制备治疗人口腔表皮样癌的药物中的应用。

8.根据权利要求1所述的喜树碱类化合物在制备治疗人口腔表皮样癌耐药株的药物中的应用。

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