[发明专利]2-甲基-9-吖啶(对甲氧基苯甲酰胺基)硫脲及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410522395.1 | 申请日: | 2014-09-30 |
公开(公告)号: | CN104326979A | 公开(公告)日: | 2015-02-04 |
发明(设计)人: | 霍丽妮;陈睿;李培源;苏炜 | 申请(专利权)人: | 广西中医药大学 |
主分类号: | C07D219/10 | 分类号: | C07D219/10;A61P35/00 |
代理公司: | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人: | 靳浩 |
地址: | 530213 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 吖啶 甲氧基苯 甲酰胺 硫脲 及其 制备 方法 用途 | ||
1.2-甲基-9-吖啶硫脲,其特征在于,所述2-甲基-9-吖啶硫脲具有式I所示的结构式:
2.如权利要求1所述的2-甲基-9-吖啶硫脲的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:
1)以邻溴苯甲酸和对甲基苯胺为原料,碳酸钾和铜粉为催化剂,加入异戊醇作为溶剂,经乌尔曼反应得到式II所示化合物N-(对甲基苯基)邻氨基苯甲酸;
2)将式II所示化合物以三氯氧磷关环,制得式III所示化合物2-甲基-9-氯吖啶;
3)将式III所示化合物在相转移催化剂四丁基溴化铵的作用下,与NaSCN发生亲核取代反应,制得式IV所示化合物2-甲基-9-吖啶异硫氰酸酯;
4)将式IV所示化合物溶于溶剂后加入对甲氧基苯甲酰肼,析出大量橙黄色粉末固体,回流30min后停止反应,冷却抽滤制得式I所示的目标产物2-甲基-9-吖啶硫脲。
3.如权利要求2所述的2-甲基-9-吖啶硫脲的制备方法,其特征在于,步骤4)中所述反应的反应温度为室温~100℃,所述溶剂为无水乙醇或乙腈。
4.如权利要求1所述的2-甲基-9-吖啶硫脲作为制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述抗肿瘤药物可用来治疗胃癌、肝癌、肺大细胞癌或膀胱癌。
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