[发明专利]2-甲基-9-吖啶(对甲氧基苯甲酰胺基)硫脲及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410522395.1 申请日: 2014-09-30
公开(公告)号: CN104326979A 公开(公告)日: 2015-02-04
发明(设计)人: 霍丽妮;陈睿;李培源;苏炜 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07D219/10 分类号: C07D219/10;A61P35/00
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530213 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 甲基 吖啶 甲氧基苯 甲酰胺 硫脲 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.2-甲基-9-吖啶硫脲,其特征在于,所述2-甲基-9-吖啶硫脲具有式I所示的结构式:

2.如权利要求1所述的2-甲基-9-吖啶硫脲的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

1)以邻溴苯甲酸和对甲基苯胺为原料,碳酸钾和铜粉为催化剂,加入异戊醇作为溶剂,经乌尔曼反应得到式II所示化合物N-(对甲基苯基)邻氨基苯甲酸;

2)将式II所示化合物以三氯氧磷关环,制得式III所示化合物2-甲基-9-氯吖啶;

3)将式III所示化合物在相转移催化剂四丁基溴化铵的作用下,与NaSCN发生亲核取代反应,制得式IV所示化合物2-甲基-9-吖啶异硫氰酸酯;

4)将式IV所示化合物溶于溶剂后加入对甲氧基苯甲酰肼,析出大量橙黄色粉末固体,回流30min后停止反应,冷却抽滤制得式I所示的目标产物2-甲基-9-吖啶硫脲。

3.如权利要求2所述的2-甲基-9-吖啶硫脲的制备方法,其特征在于,步骤4)中所述反应的反应温度为室温~100℃,所述溶剂为无水乙醇或乙腈。

4.如权利要求1所述的2-甲基-9-吖啶硫脲作为制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述抗肿瘤药物可用来治疗胃癌、肝癌、肺大细胞癌或膀胱癌。

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