[发明专利]一种舒巴坦酸的合成方法

权利要求书

1.一种舒巴坦酸的合成方法，包括将6-氨基青霉烷酸经重氮化溴化反应形成双溴代青霉素烷酸，然后经过氧化反应、还原反应得到舒巴坦酸；其特征在于，所述重氮化溴化反应中，6-氨基青霉烷酸采用酸溶液的形式连续加入，所述6-氨基青霉烷酸的酸溶液为5％～8％的硫酸水溶液、13％～15％的氢溴酸水溶液或5％～8％的盐酸水溶液。

2.根据权利要求1所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，所述重氮化溴化反应过程为：在0～5℃条件下，将亚硝酸钠的水溶液和6-氨基青霉烷酸的酸溶液同时连续加入到溴素和有机溶剂的混合体系中，10～15℃反应至结束；加料过程中，始终保证反应体系中亚硝酸钠的摩尔量大于6-氨基青霉烷酸的摩尔量。

3.根据权利要求2所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，所述亚硝酸钠的水溶液为亚硝酸钠的饱和水溶液。

4.根据权利要求2所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，所述6-氨基青霉烷酸与溴素的摩尔比为1:2.5～3.0。

5.根据权利要求2所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，所述6-氨基青霉烷酸与亚硝酸钠的摩尔比为1:1.1～1.5。

6.根据权利要求1所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，重氮化溴化反应结束后，进行如下后处理：反应结束，分层，利用有机溶剂萃取无机相，合并有机相；然后利用强碱水溶液对有机相进行萃取；得到的含有双溴代青霉素烷酸钠盐的无机相直接用于氧化步骤。

7.根据权利要求6所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，所述强碱水溶液为质量百分比浓度为10％～20％的NaOH水溶液或质量百分比浓度为14～28％KOH水溶液。

8.根据权利要求1所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，所述氧化反应采用KMnO₄氧化，氧化反应结束后，后处理过程为：将3～8％的硫酸水溶液和还原试剂同时加入到氧化反应体系中。

9.根据权利要求8所述的舒巴坦酸的合成方法，其特征在于，所述还原试剂为质量百分比浓度为10％～15％的亚硫酸氢钠水溶液、质量百分比浓度为5～8％的硫代硫酸钠水溶液或质量百分比浓度为30％的双氧水；加至高锰酸钾颜色消失，且氧化反应体系的pH值为1.5～2。