[发明专利]作为激酶抑制剂的取代杂环化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410512764.9 申请日: 2014-09-29
公开(公告)号: CN104370825B 公开(公告)日: 2017-04-19
发明(设计)人: 王学海;许勇;李莉娥;黄璐;乐洋;田华;盛锡军;张绪文;肖强;冯权武;夏庆丰 申请(专利权)人: 人福医药集团股份公司
主分类号: C07D237/28 分类号: C07D237/28;C07D401/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D409/12;A61K31/502;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙)11201 代理人: 李志东
地址: 430075 湖北省*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 取代 杂环化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于,所述化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的可药用盐,

其中,所述式I所示化合物为下列之一:

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,包括:

使式a所示化合物与式b所示化合物进行接触,以便获得式I所示化合物,

其中,R1、R2、R3、R4如权利要求1所定义的。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述使式a所示化合物与式b所示化合物进行接触进一步包括:

于-10℃~10℃条件下,将式b所示化合物和N-甲基吡咯烷酮的混合溶液与式a所示化合物混合,并于室温条件下,将所得到的混合物反应8~16小时。

4.一种药物组合物,其特征在于,包括:

权利要求1所述的化合物;以及

药学上可接受的赋形剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,基于所述药物组合物的总质量,权利要求1所述的化合物的质量百分比为1%~95%。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,基于所述药物组合物的总质量,权利要求1所述的化合物的质量百分比为20%~40%。

7.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物呈选自片剂、胶囊、注射剂、注射用粉针、粉剂、糖浆、溶液状、悬浮液和气雾剂中的至少一种形式。

8.权利要求1所述的化合物在制备药物中的用途,其特征在于,所述药物用作激酶抑制剂。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述药物用作EGFR和ErbB2中的至少之一的抑制剂。

10.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述药物用于治疗或预防由选自EGFR和ErbB2的至少之一介导的癌症或肿瘤。

11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述癌症或肿瘤为选自白血病、结肠癌、肾细胞癌、胃肠间质癌、多发性骨髓瘤、乳腺癌、脑癌、胶质母细胞瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤、肝细胞癌、甲状腺癌、膀胱癌、结直肠癌、前列腺癌中的至少一种。

12.根据权利要求10或11所述的用途,其特征在于,所述癌症或肿瘤为选自非小细胞肺癌、结直肠癌、乳腺癌、或白血病中的至少一种。

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