[发明专利]手性γ-仲胺基醇的制备方法

权利要求书

1.一种手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于：

在溶剂中加入下述通式(1)表示的β-仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦-铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ-仲胺基醇化合物，

在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示选自苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-氟代苯基、3-氟代苯基、4-氟代苯基、2-氯代苯基、3-氯代苯基、4-氯代苯基、2-溴代苯基、3-溴代苯基、4-溴代苯基、2-碘代苯基、3-碘代苯基、4-碘代苯基、1-萘基、2-萘基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二氯苯基、3,4-亚甲氧基苯基的任意一种，R表示选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、庚基、辛基、苄基中的任意一种，HY表示盐酸，

所述金属盐添加剂为选自醋酸锌、氯化铈、三氟甲磺酸锌、氯化铜、醋酸铜、碘化锌、碘化铜、氯化锌、硫酸镁、氯化铁或氯化铝中的任意一种，

所述双膦-铑配合物为[Rh(L)(L’)]X，其中，

L为选自下述(R,R)-QuinoxP*、(R,R)-BenzP*、(R,R)-Miniphos、(S,S)-BisP*、(S,S)-QuinoxP*、(S,S)-BenzP*、(S,S)-Miniphos、(R,R)-BisP*中的任意一种手性双膦配体：

L’为选自1,5-环辛二稀或2,5-降冰片二烯的任意一种辅助双烯配体，

X为选自SbF₆^-或BF₄^-的任意一种阴离子。

2.根据权利要求1所述的手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于，

所述双膦-铑配合物与通式(1)表示的β-仲胺基酮的酸加成盐的摩尔比例为，双膦-铑配合物/通式(1)表示的β-仲胺基酮的酸加成盐＝1/200～1/20000。

3.根据权利要求1或2所述的手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于，

所述碱为选自氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钾、碳酸氢钠、磷酸钾、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、三乙胺、醋酸钠或叔丁醇钾中的任意一种。

4.根据权利要求1或2所述的手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于，

所述溶剂为极性溶剂。

5.根据权利要求4所述的手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于，

所述溶剂为选自乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、异丙醇或三氟乙醇中的任意一种或两种以上。

6.根据权利要求1或2所述的手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于，

氢气氛围的氢气压力为10～100bar，反应温度为-20～100℃，反应时间为1～48小时。