[发明专利]丹参提取物、其制剂及用途

说明书

本发明提供了一种低杂质含量的丹参提取物其制剂和用途，并公开了制备这种低杂质含量的丹参提取物的方法和检测丹参提取物中的HPLC方法。本发明的低杂质含量的丹参提取物基本去除了对照品中的两个含量较高的杂质，更好的保证了用药安全，实验证明，丹参提取物对急性脑缺血和/或脑部缺血性坏死具有良好的治疗效果。

技术领域

本发明属于中药天然药物领域，具体地说，本发明涉及丹参提取物、其制剂及用途。

背景技术

中药丹参来源于唇形科鼠尾草属植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效，主要用于心脑血管疾病的治疗。研究表明，其中的活性成分具有抗血栓、抗血小板凝集、抗氧化、抗肿瘤等药理活性。

丹参的活性成分可以分为水溶性和脂溶性两部分，其中水溶性部分以酚酸类化合物为主；脂溶性活性成分以二萜菲醌类化合物为主。丹参水溶性成分的分离纯化工艺虽起步较晚，但发展迅速。主要方法有水提醇沉法、高速逆流色谱法、CO₂超临界萃取法等。这些方法工艺复杂，设备要求高，难以满足丹酚酸B药物开发的需求。

中国专利ZL200810041104.1，采用了生物转化步骤，虽然可以将丹酚酸B纯度提高至99％以上，但工艺过程繁琐，同时纯化中用到的反相树脂价格昂贵，不利于工业化生产。本发明所要解决的技术问题是克服现有技术中得到含有高纯度丹酚酸B的丹参提取物，步骤繁琐的缺陷，开发一种工艺简单、稳定，有利于实现工业化生产，制备成本低的含有高纯度丹酚酸B的丹参提取物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种丹参提取物其制剂及用途。

本发明的第一方面，提供了一种丹参提取物，所述丹参提取物中含有丹酚酸B和杂质，所述杂质的HPLC含量＞0，并且所述杂质包括HPLC相对保留时间约为1.51的杂质I，所述杂质I的HPLC含量≤0.5％；优选地，所述杂质I的HPLC含量≤0.10％；更优选地，所述杂质I的HPLC含量≤0.05％；最优选地，所述杂质I的HPLC含量≤0.01％。

在另一优选例中，所述杂质的HPLC含量≤1.0％。

在另一优选例中，所述杂质I的HPLC含量大于或等于0。

在另一优选例中，所述丹酚酸B的HPLC含量≥98.0％；优选地，≥99.0％；更优选地≥99.5％。

在另一优选例中，所述杂质还包括HPLC相对保留时间约为1.48的杂质II，所述杂质II的HPLC含量≤0.25％；优选地，所述杂质II的HPLC含量≤0.1％；更优选地，所述杂质II的HPLC含量≤0.05％；更优选地，所述杂质II的HPLC含量≤0.01％。

在另一优选例中，所述杂质还包括HPLC相对保留时间约为0.55的杂质III，所述杂质III的HPLC含量＞0并且≤0.15％，优选地，所述杂质III的HPLC含量≤0.1％，更优选地，所述杂质III的HPLC含量≤0.05％；更优选地，所述杂质III的HPLC含量≤0.01％。

在另一优选例中，所述杂质还包括HPLC相对保留时间约为0.70的杂质IV，所述杂质IV的HPLC含量＞0并且≤0.2％，优选地，所述杂质IV的HPLC含量≤0.1％；更优选地，所述杂质IV的HPLC含量≤0.05％；更优选地，所述杂质IV的HPLC含量≤0.01％。

在另一优选例中，所述杂质还包括HPLC相对保留时间约为0.26的杂质V，所述杂质V的HPLC含量＞0并且≤0.3％，优选地，所述杂质V的HPLC含量≤0.2％；更优选地，所述杂质V的HPLC含量≤0.1％；更优选地，所述杂质V的HPLC含量≤0.05％。