[发明专利]叶酸受体介导姜黄素自组装聚合物纳米胶束及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201410482701.3 申请日: 2014-09-19
公开(公告)号: CN104257629A 公开(公告)日: 2015-01-07
发明(设计)人: 翟光喜;杨春芬;杨小叶 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K31/12;A61K47/34;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 崔苗苗
地址: 250061 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 叶酸 受体 姜黄 组装 聚合物 纳米 胶束 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.叶酸受体介导姜黄素自组装聚合物纳米胶束,其特征是,由重量份比0.1~20份的姜黄素、80~99.9份的PEG-PLA聚乙二醇-聚乳酸、1~10份Folate-PEG-PLA叶酸-聚乙二醇-聚乳酸制成。

2.根据权利要求1所述的叶酸受体介导姜黄素自组装聚合物纳米胶束,其特征是,聚乙二醇-聚乳酸其中聚乙二醇和聚乳酸的分子量均为2000-4000,叶酸-聚乙二醇-聚乳酸其中聚乙二醇的分子量为3000-5000,聚乳酸分子量为2000-4000。

3.根据权利要求1所述的叶酸受体介导姜黄素自组装聚合物纳米胶束,其特征是,粒径在20~200nm之间。

4.权利要求1所述的叶酸受体介导姜黄素自组装聚合物纳米胶束的制备方法,其特征是,包括步骤如下:

(1)制备Folate-PEG-PLA:用无水N,N-二甲基甲酰胺DMF溶解NHS-PEG-PLA琥珀酸酯-聚乙二醇-聚乳酸,加入三乙胺TEA、叶酸,继续搅拌避光反应20-28h,将反应产物溶液加入到截留分子量为3,500Da的透析袋中,分别于二甲基亚砜和蒸馏水中依次避光透析,冻干即得Folate-PEG-PLA;

(2)将药物姜黄素、Folate-PEG-PLA、mPEG-PLA按比例溶解到有机溶剂中,然后旋蒸除去有机溶剂,得到的含药物薄膜,真空干燥去除有机溶剂,加水相水化离心分离得胶束。

5.根据权利要求4所述的叶酸受体介导姜黄素自组装聚合物纳米胶束的制备方法,其特征是,步骤(1)中反应物的摩尔比为NHS-PEG-PLA∶叶酸∶TEA=1:0.5~5:0.5~10。

6.根据权利要求4所述的叶酸受体介导姜黄素自组装聚合物纳米胶束的制备方法,其特征是,步骤(2)中姜黄素、Folate-PEG-PLA、mPEG-PLA的重量份比为0.1~20:80~99.9:1~10。

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