[发明专利]载盐霉素胶束及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201410468789.3 | 申请日: | 2014-09-15 |
| 公开(公告)号: | CN104257628B | 公开(公告)日: | 2017-01-11 |
| 发明(设计)人: | 钟延强;毛骁丽;张翮;鲁莹;邹豪;陈琰;俞媛;高静;刘俊杰;孙治国;解方圆;巩志荣;何文婷;张思悦;陈大中;王美平 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K31/7048;A61K47/42;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 | 代理人: | 赵青 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 霉素 胶束 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种载盐霉素胶束,其特征在于,该胶束为:
以DSPE-PEG2000-CRGDK共聚物作为载体,包载盐霉素钠,粒径小于30nm的胶束;
所述的CRGDK和DSPE-PEG2000的重量比1:5;
所述的盐霉素钠与DSPE-PEG2000-CRGDK混合载体的质量比为1:10。
2.一种如权利要求1所述的载盐霉素胶束的制备方法,其特征在于,该制备方法包括以下步骤:
A.DSPE-PEG2000-CRGDK的合成;
B.载盐霉素胶束的制备
将步骤A制备的DSPE-PEG2000-CRGDK和DSPE-PEG2000溶解于氯仿中;另按混合载体质量的0.1倍量取盐霉素钠,溶解于甲醇中;将两种溶液混合,35℃下减压旋转蒸发4小时除去有机溶剂,形成干燥薄膜;向旋转蒸发瓶中加入pH7.4的磷酸盐缓冲液并充满氮气,水化30min;过50nm聚碳酸酯膜去除未包封的盐霉素钠。
3.根据权利要求2所述的载盐霉素胶束的制备方法,其特征在于,步骤A.DSPE-PEG2000-CRGDK的合成,为:
CRGDK与DSPE-PEG2000-MAL以1:5w/w,溶解于50mM的p H6.5的HEPES缓冲溶液中,在室温中持续搅拌48小时,混合物通过截留分子量1000的透析袋纯化。
4.根据权利要求2所述的载盐霉素胶束的制备方法,其特征在于,步骤B.载盐霉素胶束的制备中,混合载体中DSPE-PEG2000-CRGDK和DSPE-PEG2000是按1:4w/w比例溶解于氯仿中。
5.一种如权利要求1所述的载盐霉素胶束在制备治疗肝癌药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的载盐霉素胶束在制备治疗肝癌药物中的应用,其特征在于,所述的应用是指所述的载盐霉素胶束靶向已分化的肝癌干细胞。
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