[发明专利]一种兽用复方硫酸小檗碱注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽用复方硫酸小檗碱注射剂及其制备方法。 

背景技术

硫酸小檗碱为中药提纯精制抗菌药物，黄色针状结晶，无臭，味极苦，其对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，对溶血性链球菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，还具有退热作用及抗心率失常作用。硫酸小檗碱主用于细菌病毒引起的肠道感染，各种急慢性胃肠炎、流行性腹泻、久泻不止、恶性腹泻、梭菌性肠炎、季节性拉稀，各种化脓性感染症等。硫酸小檗碱中的硫酸根却对人体有害，小鼠腹腔注射硫酸小檗碱的半数致死量为24.3 mg/kg，所以硫酸小檗碱只能一般用来做兽药，其功能主治具一定的局限性。硫酸小檗碱一般不单用，本发明将其与恩诺沙星配合制成长效注射剂，取得了较好的临床效果。 

恩诺沙星为合成的新型第三代喹诺酮类抗菌药物，又名乙基环丙沙星，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，阻止了细菌DNA的复制，而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性，本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。本品为广谱杀菌药，对支原体有特效。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。恩诺沙星在动物体内之半衰期长，有良好之组织分布性，属于广效性抑菌剂。 

本发明研制一种复方硫酸小檗碱注射剂，其克服了原硫酸小檗碱注射液的局限性，抗菌谱增宽，防治效果优于单方制剂，能很好地防治各种敏感菌、支原体、衣原体引起的呼吸道及胃肠道感染，同时制剂具有长效性，按治疗量一次给药，药效可维持48小时以上。资料查新也表明，该制剂目前还没有研究报道，也没有产品面市，因此该制剂的研究发明具有发明专利的基本属性。 

发明内容

本发明的目的是提供一种兽用复方硫酸小檗碱注射剂及其制备方法。 

本发明是这样实现的，其特征是每1000ml的兽用复方硫酸小檗碱注射剂中含硫酸小檗碱5-50g、恩诺沙星25-200g、一种或混合助溶剂10-100g、一种或混合延效剂10-100g、一种或混合抗氧化剂1-5g。 

上述延效剂可以是聚乙二醇、聚乙烯醇、聚维酮、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、透明质酸、黄原胶、明胶、壳聚糖和海藻酸盐等一种或其混合物。 

上述助溶剂可以是硫酸、盐酸、乳酸、柠檬酸、醋酸等一种或多种混合物。 

上述抗氧化剂可以是亚硫酸氢钠、无水亚硫酸钠、甲醛合次硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫尿、L-半光胺盐酸盐、维生素C、乙二胺等的一种或其混合物。 

上述的兽用复方硫酸小檗碱注射剂的制备方法是按以下步骤进行：取适量水，加热至70-90℃，加入适量的助溶剂，使混匀或溶解，依次加入处方量的恩诺沙星及硫酸小檗碱，使溶解，后加入用水预溶好的抗氧剂，再加入用水预溶好的延效剂，50-80℃保温1-2小时，调PH值至2.5-5.5，加水至全量；中检硫酸小檗碱及恩诺沙星相对含量应符合规定要求，否则用硫酸小檗碱、恩诺沙星或水进行调节；滤过，灌封；100℃、灭菌30分钟即得。 

上述的兽用复方氟苯尼考注射液，其适用对象是：各种家畜、家禽、其它经济动物及宠物等。其用药途径可以是：肌肉注射、皮下注射、静脉滴注、口服或其它给药途径。其性状可以是：黄色至棕褐色澄明稍粘稠液体。其用途可以是：防治牛传染性胸膜肺炎、犊牛腹泻；羊肺疫、羔羊痢疾；猪传染性胸膜肺炎、肺疫、喘气病、仔猪黄白痢、断奶后腹泻；家禽慢呼、雏禽白痢等。