[发明专利]一种靶向可控释放砷剂药物的制备方法

权利要求书

1.一种靶向可控释放砷剂药物的制备方法，其特征在于制备过程包括负载砷剂药物磁性Fe₃O₄核的制备、纳米二氧化硅包覆磁性砷剂药物和砷剂药物的生物相容性处理三个步骤。

2.根据权利要求1所述靶向可控释放砷剂药物的制备方法，其特征在于负载砷剂药物磁性Fe₃O₄核的制备步骤为：

（1）在去离子水中加入三价铁盐、二价铁盐和亚砷酸盐，控制原料摩尔比：Fe³⁺ ： Fe²⁺ ：As=1：1：0.1-0.5； 

（2）在强烈搅拌下加入质量百分浓度25%的浓氨水调节溶液使 pH 大于11， 生成负载砷剂药物的磁性Fe₃O₄核；

（3）用磁铁吸引不溶的黑色沉淀，用去离子水洗涤2-3遍，在105℃干燥沉淀，得到负载砷剂药物的纳米磁性Fe₃O₄核，Fe₃O₄核直径优选20-100nm。

3.根据权利要求1所述靶向可控释放砷剂药物的制备方法，其特征在于纳米二氧化硅包覆磁性砷剂药物的步骤为：

（1）在去离子水中加入表面活性剂，负载砷剂药物的纳米磁性Fe₃O₄核，再加入质量百分浓度25%的浓氨水调节溶液 pH 大于11，加热到60-80℃，在强烈搅拌下加入硅酸乙酯，恒温反应0.5-2h，至硅酸乙酯完全水解，所述表面活性剂是季胺盐类表面活性剂，在溶液中质量百分浓度0.1%-1.0%；所述硅酸乙酯在溶液中质量百分浓度0.5%-5.0%；

（2）冷却、过滤形成的黑色沉淀，用去离子水洗涤2-3遍，得到纳米二氧化硅包覆的磁性砷剂药物，药物粒子直径优选为100-300nm。

4.根据权利要求1所述靶向可控释放砷剂药物的制备方法，其特征在于砷剂药物的生物相容性处理步骤为：

（1）将纳米二氧化硅包覆的磁性砷剂药物浸渍在质量百分浓度1.0%-5.0%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，纳米二氧化硅包覆的磁性砷剂药物在溶液中质量百分浓度0.5%-5.0%，搅拌或超声处理0.5-1h，使纳米二氧化硅为聚乙烯吡咯烷酮包覆，高分子层厚度5-20nm；

（2）过滤分离沉淀，自然干燥，得到磁性可控释放砷剂药物，在模拟体液中，可控释放砷剂药物中砷剂在24ｈ释放率40%-55%，在48ｈ的释放率70%-85％ 。